治疗失眠的药物即安眠药。20世纪50年代以前,治疗失眠主要使用巴比妥类药及水合氯醛;20世纪60年代开始使用格鲁米特(导眠能)、甲喹酮(安眠酮)、甲丙氨酯(眠尔通)等药。药物分类学上被归入“镇静催眠药”一类。新一代发展的苯二氮类药最为人熟知的是地西泮(安定)与氯氮(利眠宁),应用也有三十余年历史。是目前发展最快,使用最广的一类药物。因其主要作用而命名为抗焦虑药。此类药与过去的镇静剂的药理作用相似,多数镇静剂在睡前较高剂量应用时则可起催眠作用。目前临床上用以治疗焦虑和失眠的药物基本相同。白天用小剂量分次服用,可以镇静、抗焦虑,晚上睡前较大剂量一次服用,可以治疗失眠,只不过剂量有所不同而已。
以下逐条介绍目前常用的几类安眠药。
苯二氮类药按其化学结构的西文名称缩写,简称为B。D。Z。类。现有常用者达三十余种,安眠效果肯定,不良反应较少,相对较少发生药物依赖,很少急性中毒过量致死的报道,应用较为安全,为医者及病家所欢迎的一类药。
B。D。Z。类按药物本身和其活性代谢产物半衰期不同,可分为长效(半衰期>20小时),中效(半衰期>6~20小时),和短效(半衰期>6小时)。
(1)长效氯氮(利眠宁),睡前服10~30毫克。地西泮(安定),睡前服2.5~10毫克。氟西泮(氟安定),睡前服15~30毫克。硝西泮(硝基安定),睡前服5~10毫克。氯硝西泮(氯硝安定),睡前服2~8毫克。
(2)中效替马西泮(羟基安定),睡前服10~30毫克。劳拉西泮(氯羟安定),睡前服1~5毫克。艾司唑仑(舒乐安定),睡前服1~6毫克。阿普唑仑(甲唑安定),睡前服0.4~2.4毫克。
(3)短效三唑仑(三唑安定),睡前服0.25~0.5毫克。
巴比妥类药这是一类应用历史较久的安眠药,催眠效果肯定,但易产生耐受性,长期服用易致成瘾,用药后次日遗有头昏等不良反应,因此近年来该药应用已较前大为减少。
根据其安眠作用开始生效时间不同和药效持续时间长短,巴比妥类药物亦分长效类、中效类和短效类。长效类一般在药后1/2~1小时生效,作用持续6~8小时,因此常用于治疗中途醒转及早醒。常用的长效类药有巴比妥及苯巴比妥(鲁米那),前者的成人常用剂量为睡前服0.3~0.6克,后者为0.06~0.1克;中效巴比妥类药可以异戊巴比妥(阿米妥)为代表,成人常用剂量为0.1~0.2克,一般于服药后30分钟开始生效,作用持续4~6小时;短效类巴比妥常用药为速可眠,亦称司可巴比妥,常用剂量为睡前服0.1克,在服用后15分钟即可生效,作用持续2~3小时,适用于治疗入睡困难。
丙二醇类以甲丙氨酯(即眠尔通或安宁)为其代表。具有镇静、安眠、抗焦虑及肌肉松弛作用。但容易成瘾,过量中毒易致死亡而限制了其应用。眠尔通用于安眠时的剂量:成人睡前服0.4~0.8克。
哌啶二酮类以格鲁米特(导眠能)为代表,其安眠效用与不良反应都与巴比妥类相似,过量中毒时症状严重,难于处理。导眠能的催眠剂量:成人睡前服0.5克。
喹唑酮衍生物类以甲喹酮(安眠酮)为代表。安眠酮作用一般在服药后20~30分钟内发生,持续6~8小时。容易成瘾。安眠酮剂量:成人睡前服0.1~0.2克。
抗组胺类药二苯甲烷类中的羟嗪,亦称安泰乐,对于过敏性疾病引发的失眠,如皮肤瘙痒失眠时,此药可收“一箭双雕”之效。其安眠剂量为睡前服25~50毫克。
氯醛衍生物以水合氯醛为代表,其安眠效果肯定,相对比较安全。但长期服用也可引起耐受及成瘾。用于安眠的剂量:成人睡前服1.0~1.5克。
其他新型催眠药
(1)咪达唑仑(速眠安)适用于各种失眠症和睡眠节律障碍。尤其适用于入睡困难者。成人剂量为7.5~15毫克,临睡前服。
(2)佐匹克隆(忆梦返)对眼快动睡眠的影响较少,所以较少出现宿醉现象。成人剂量为7.5~15毫克,睡前30分钟服。
(3)氯美扎酮(芬那露)为安眠有效药物,成人剂量为0.1~1克,睡前服。
(4)唑吡坦(思诺思)每次10毫克,睡前服用。最高剂量每次20毫克。对65岁以上的老人开始时每次5毫克,治疗量不应超过10毫克。