（3）抗雄激素类药物
抗雄激素药物通过与内源性雄激素竞争性结合胞质双氢睾酮受体，抑制双氢睾酮进入细胞核，从而阻断雄激素对前列腺细胞的作用，分类固醇和非类固醇两类。
类固醇抗雄激素为孕激素类药物。
①醋酸环丙氯地孕酮（Cyproterone Acetate，CPA，环丙孕酮，环丙甲地孕酮，醋酸色普龙）：具有孕激素的双相作用，可与双氢睾酮竞争受体，抑制双氢睾酮进人细胞核，并可抑制垂体LH的释放。用量，口服每次100mg，每日2次。肌注每次300mg，1周1次。不良反应为男子乳房发育，此药为类固醇抗雄激素的代表药物。
②醋酸氯羟甲烯孕酮（cytroterone acetate）：用量，口服每日250mg。
③醋酸甲地孕酮（megestrol acetate，甲地孕酮）：与天然孕激素相同，具有中枢和外周抗雄激素作用，通过抑制LH的释放而抑制血睾酮浓度，抑制5a-还原酶而降低前列腺双氢睾酮的浓度，并可与双氢睾酮竞争受体。用量，口服每次40mg，每日2～4次。或每次160mg，每日1次。3月后改用维持量，每次40mg，每日2次。
④甲羟孕酮（ medroxyprogesterone acetate provera，MPA安宫黄体酮）：作用机制同甲地孕酮，用量，口服每次500mg，每日1～2次，3个月后改维持量，每次500mg，每日1次。治疗后5年生存率较DES和CPA为低。
此外还有醋酸氯地孕酮（chlormadinone acetate prostal）、双甲孕酮（ medrogestone，二甲去氢孕酮）作用机制类似上述药物。
非类固醇类抗雄激素药物。
①氟硝基丁酰胺（flutamide，氟他米特）：为非类固醇类抗雄激素药物，通过与睾酮和二氢睾酮竞争性结合雄激素受体而抑制雄激素进入靶细胞，并可阻止雄激素和靶细胞核结合。还可阻断睾酮对促性腺激素分泌的抑制作用。因此，用药后血清促黄体生成素和睾酮水平增加，因而可使大多数患者保存生殖能力和性功能。用量，250～500mg，每日3次，继之1日750～1500mg。一般与促性腺激素激动剂（GnRH A）联合应用。亦可单用或与5a-还原酶抑制剂Finasteride合用，副作用为腹泻、面部发热和男子乳房发育。
②尼鲁米特（nilutamide，anandron）：结构与氟他米特有些类似，作用机制亦类似。半衰期约40小时，用量，口服每次300mg，每日1次。
③康士得（Casodex）：一种合成的抗雄激素药物，作用机制与氟他米特类似，半衰期约5～6日，用量，每日50mg口服。不良反应为乳房触痛或轻度男性乳房发育，胃肠道反应轻于上述两药，性功能一般不受影响。
（4）促性腺释放激素激动剂（Gonadotropin Releasing Hormone agonist Analogus，GnRHA，LHRH A）又称促性腺释放激素类似物或促黄体生成素释放激素类似物）。天然GnRH（促性腺释放激素）为下丘脑分泌的肽类激素，脉冲式作用于垂体前叶，使之分泌LH和FSH，LH作用于睾丸间质细胞，使之分泌睾酮；FSH作用于睾丸支持细胞，使之产生雄激素结合蛋白。GnRH A与垂体亲和力强，LH释放量可比正常情况增加15～20倍，大剂量长期给GnRHA可造成垂体促性腺激素耗竭，使GnRH受体调节功能降低，最后使血清睾酮降至去势水平；其作用可维持长达3年之久。临床应用的药物有：
①醋酸亮丙瑞林（leuprorelin acetate，lepron，lupron，利普安）：应用此药后血清睾酮常暂时上升，使少数患者病情在短期内恶化，4周后又恢复至原有水平。然后睾酮水平逐渐下降至趋势水平（＜1.72nmol/L），并始终保持低水平。因此，对病情危重的患者，开始治疗时最好与抗雄激素药氟硝基丁酰胺合用，用量，皮下注射每日1mg，不良反应小，为性欲减退、面部潮红及荨麻疹。
②布舍瑞林（buserelin）：用量，皮下注射0.5mg，每8h1次，连用7日，以后改为每日0.2mg。或者用buserelin滴鼻剂滴鼻，0.4mg每次每鼻孔各0.2mg，3次/日。
③醋酸性瑞林（goserelin acetate，zoladex）：为一长效生物膜微粒胶丸制剂，用量，腹壁皮下注射（用16号针）3.6mg，每4周1次。
④醋酸6-D-色氨酸高那瑞林（gonadorelin 6-D-trp acetate，decapeptyl，triptorelin，D-6-色氨酸GnRH，曲普瑞林）：用量，皮下注射，最初0.5 mg 1周1次，继续治疗每日0.lmg。
（5）抗肾上腺药物
①氨鲁米特（aminoglutethimide，AG，氨苯哌酮，氨基苯乙哌啶酮）：抑制由胆固醇转化为孕烯醇酮的酶促过程，故抑制肾上腺皮质合成雄激素、雌激素、糖皮质激素及醛固酮。类似于肾上腺皮质切除术。但因ACTH代偿性分泌增加可影响其作用，所以应加用皮质激素以抑制ACTH的分泌。本药适用于治疗睾丸切除无效，雌激素治疗无效或复发的患者。如与DES合用，疗效可提高，用量，250mg，1日3～4次，加服氢化可的松每日20～40mg，以补充糖皮质激素之不足和抑制ACTH的分泌。不良反应有低血压、胃肠道反应和皮疹。②安体舒通：原为利尿剂，主要通过抑制肾上腺和睾丸微粒体细胞色素P450及17羟化酶而抑制雄激素的形成。用药后能使血浆雄激素水平显着下降。适用于睾丸切除的转移性前列腺癌患者。用量，口服，每次100ng，每日1次。
（6）咪唑类药物
①酮康唑：一种咪唑衍生物，为抗真菌药物。它的内分泌治疗作用可能是咪唑环上的N原子和细胞色素P450上的铁原子结合，影响其功能，从而抑制17a，20a二羟孕酮转化为雄烯二酮和睾酮，干扰雄激素的合成。小剂量不引起雄激素变化，大剂量时可抑制睾丸和肾上腺睾酮的合成。用量，1日600～1200mg，分3次口服，24～48h内雄激素可降至去势水平。常用于须快速抑制睾酮至去势水平的情况，如缓解脊柱转移所致的脊髓压迫症。缺点是停药后激素水平很快恢复至治疗前水平。不良反应有恶心、乏力、皮肤粘膜干燥，肝毒性大而使其不易长期应用。②Liarozole：另一种咪唑衍生物。作用机制可能不同于酮康唑，用药后血中肾上腺分泌的雄激素及糖皮质激素水平无变化（用于趋势治疗复发患者）。用量，口服每次300mg，每2日1次，持续4周。不良反应较酮康唑轻，主要用于前列腺癌的第二线内分泌治疗。
（7）生长激素释放因子类似物
奥曲肽（ octreotide，sandostatin），为一环状8肽，作用机制是抑制生长激素的释放，并降低其他因子的血浆水平，间接地抑制肿瘤的生长，也可通过与内源性上皮生长因子、移植生长因子的局部相互作用而直接抑制肿瘤的生长。
内分泌治疗长期以来一直以双侧睾丸切除术和雌激素治疗为主。但睾丸切除术后病人出现心理变态，而雌激素心血管方面的并发症是使用中的主要问题。随着LHRHA及非类固醇抗雄激素药物的出现，医生已不再偏爱雌激素类药物了。由于LHRHA及Flutamide类药物使用方便、安全且副作用少而应用渐趋广泛。
6.前列腺癌的基因靶向治疗
前列腺癌也是一种与肿瘤血管生成密切相关的肿瘤，目前反应停已用于治疗激素依赖难治性前列腺癌。在Romero等进行Ⅱ期临床试验中显示200mg/天剂量的反应停效果令人乐观，26%的患者前列腺特异性抗原（PSA）明显降低，降低的水平超过75%，病情稳定期平均为84天，且副作用少。在另一个Ⅱ期随机临床试验研究中，反应停单用和联合地塞米松治疗，分别有35%和53%的患者血清PSA水平下降，但20%的患者发生血栓栓塞，PSA升高的时间延长，反应停对于治疗激素依赖难治性前列腺癌有效。
索拉非尼是一种口服多激酶抑制药，靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管丝氨酸和（或）苏氨酸及受体酪氨酸激酶，具有抑制肿瘤细胞增殖和血管形成的双重作用。Steinbild S等研究显示应用单药索拉非尼治疗55例内分泌治疗失败的前列腺癌患者，42例可以评价，其中2例（4.8%）治疗后PSA下降达到50%，15例（36.7%）稳定，25例（59.5%）肿瘤进展。人们还研究发现对22例雄激素非依赖前列腺癌患者采用索拉非尼单药治疗后，19例病情进展的患者中，10例患者PSA升高但没有临床和影像学证据，显示无病情进展，其中2例患者PSA增高，但骨转移病变骨扫描明显消失。
7.中医治疗 前列腺癌祖国医学属于“癃闭”、“淋证”、“腰痛”的范畴。癃闭是指小便量少，点滴而出，甚则小便闭塞不通为主症的疾患。其病位在膀胱，但和三焦、肺、脾、肾、肝均有密切的关系，引起癃闭的病因病机有湿热蕴结，肺热气壅，肝郁气滞，尿路阻塞，脾气不升，肾元亏虚。对瘾闭的辨证应分清虚实，然后再权衡轻重缓急，进行治疗。实证治宜清湿热，散淤结，利气机而通水道；虚证治宜补脾肾，助气化，而达到气化得行则小便自通的目的。
淋症是指小便频数短涩，滴沥刺痛，欲出未尽，小腹拘急，或痛引腰腹的病症。病因以膀胱湿热为主，病位在肾与膀胱，初起湿热蕴结，以致膀胱气化失司者属实，治宜清热利湿通淋，佐以行气。病久脾肾两亏，膀胱气化无权者属虚，治宜培补脾肾。虚实夹杂者，宜标本兼治。根据各个淋症的特征，或参以止血，或配以排石，或佐以泄浊等。
腰痛症，外感内伤皆可产生，其病理变化常表现出以肾虚为本，感受外邪，跌仆闪挫为标的特点，因此治疗时除散寒除湿，清利湿热，活血化淤，舒筋活络外，多配补肾强腰的药物，以达到扶正祛邪的目的。治疗本病，除内治外，尚可配合针灸、按摩、膏贴、药物熏洗等方法，综合治疗，疗效较好。
辨证论治
（1）虚证：腹满痛，苔薄白，脉沉弦。少腹胀，尿有余沥，面色白，舌质淡，脉虚细无力。治法，实证宜利气疏导；虚证宜补中益气。方药，实证沉香散加减（用法同癃闭肝郁气滞）；虚证补中益气汤加减（用法同癃闭中气不足）。
①膀胱湿热 症状，小便点滴不通，或呈极少而短赤灼热，小腹胀满，口苦口粘，或口渴不欲饮，或大便不畅，苔根黄腻，舌质红，脉数。治法，清热利湿，通利小便。方药，八正散加减。木通10g，车前子20g包煎，萹蓄、瞿麦、山栀、滑石各15g，大黄10g，苍术、黄柏各15g，竹叶10g，甘草5g。
②肺热壅盛 症状，小便涓滴不通，或点滴不爽，咽干，口渴欲饮，呼吸短促，或有咳嗽，苔薄黄，脉数。治法，清肺热，利水道。方药，清肺饮加减。黄芩、桑白皮、麦冬各15g，车前子20g，木通10g，茯苓、山栀、竹叶、杏仁各15g。
