抗心绞痛药可通过降低心肌耗氧量，增加心肌供血及供氧量，恢复心肌氧的供需平衡而发挥其抗心绞痛作用。常用的抗心绞痛药物有硝酸酯类及亚硝酸酯类，多数为硝酸酯，少数为亚硝酸酯。其中以硝酸甘油最为常用。
专家锦囊
硝酸甘油的用量及用法
在心绞痛发作时舌下含化硝酸甘油片能迅速缓解心绞痛的发作，提高运动耐受量和改善心电图缺血性变化。舌下含化硝酸甘油常在3分钟内见效，持续30～45分钟。也可以用于预防，当出现发作先兆或有激发心绞痛的情况时，立即舌下含化可避免发作。
（1）口服：硝酸甘油在肝脏内迅速代谢，存在明显的“首剂效应”，生物利用度极低，小于10%，因此口服硝酸甘油片无效，然而口服大剂量硝酸甘油缓释剂，有预防心绞痛发作效应。半衰期为2～3小时，有效作用时间为10～12小时。
（2）静脉点滴：硝酸甘油静脉点滴为治疗急性心肌梗死及心绞痛发作的有效药物，但静脉滴入剂量不同，效应不同。小剂量5～10毫升／分钟，最大剂量可达100毫升/分钟以上。
（3）皮肤用药：有两种方式，①2%硝酸甘油软膏，均匀涂于皮肤上，每次直径2～5厘米，给药60～90分钟即达最大血药浓度，可维持4～6小时；②硝酸甘油贴片，用药后1小时可达到有效血浓度，每贴内含硝酸甘油20毫克，能维持疗效达12～24小时，预防心绞痛发作较好。
硝基异山梨醇酯的用量及用法
硝酸异山梨酯为治疗心绞痛、急性心肌梗死、其他类型冠心病、心力衰竭等用之最多、疗效较好的药物。剂型较多，用法不相同。
（1）舌下含化：每次5～10毫克，吸收较快，可以代替硝酸甘油，血药浓度6分钟达到峰值，半衰期约为45分钟，有效作用持续l0～60分钟，心绞痛发作、高血压急症等用之。
（2）口服：每次10～20毫克，胃肠吸收完全，有受饮食影响。15～30分钟起效，30～120分钟血浓度达到高峰，整个疗效可达3～4小时。
（3）缓释剂：硝酸异山梨酯的缓释剂单次口服20、40、60毫克可明显使心率呈剂量依赖性增加，降低血压，减轻ST段压低程度，服药后2～5小时疗效最大，作用时间可持续8小时以上。
（4）静脉滴注：硝酸异山梨酯用于静脉滴注者称为异舒吉，此药静脉滴注可保持均恒的血药浓度，输注30分钟左右血浆药物浓度稳定。
（5）单硝酸异山梨醇酯：商品名称为异乐定，为长效硝酸异山梨酯。可供口服也可以静脉滴注，口服与静脉滴注血浓度相似。血药浓度个体差异在25%以内。半衰期为4～5小时，常用口服剂量20毫克或40毫克，每8或12小时1次。
如何减少硝酸酯类药物的耐药性
所谓耐药性是指连续应用硝酸酯类药物时，其作用强度减弱。耐药性的产生非常迅速，和硝酸酪类药物的剂型、用药途径、剂量及用法有关。在服药后12～24小时即可发生，停药后又可迅速逆转。为减少其耐药性可采取以下对策：
（1）采用间歇治疗：减少用硝酸酯类药物的次数，拉长用药间隔时间有助于减少耐药性的产生，即早晨7～8时服药，下午3～4时服药，然后停药15小时以上，有助于减少耐药性的产生。
（2）补充巯基供体：如N-乙酰丰胱氨酸、蛋氨酸等有助于补充巯基。
（3）避免大剂量无间歇地给药：剂量愈大，使用时间愈长愈易产生耐药性，耐药性的恢复也较慢、较长。
（4）替代疗法：如用吗多咀或心可舒替代硝酸酯类药物，前者可在细胞内直接产生NO扩张血管；后者为扩张小动脉的有效药物。
（5）应用利尿剂：有助于消除耐药性。硝酸酯类产生耐药性时RAS激活，水、钠潴留，血液稀释。如联合应用ACEI或利尿剂有助于消除耐药性。
温馨提示
硝酸甘油开始使用应小剂量，服用时宜取坐势，因站立服用可能产生体位性低血压而昏倒，平卧服用可因回心血量增加而使作用减弱。本药宜随身携带，发作时立即含服。最好在出现心绞痛症时作预防性服药。服用后，若没有舌尖麻刺或烧灼感，说明药物已经失效。一般抗心绞痛药放置3～6个月应更新。药片宜保存在有色玻璃瓶中。
