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第49章 药剂学(8)

三、糖浆剂举例

【例1】枸橼酸哌嗪糖浆

【处方】枸橼酸哌嗪160g

蔗糖650g

尼泊金乙酯0.5g

矫味剂适量

蒸馏水加至1000ml

【制法】取蒸馏水500ml,煮沸,加入蔗糖与尼泊金乙酯,搅拌溶解后,过滤,滤液中加入枸橼酸哌嗪,搅拌溶解,放冷,加矫味剂与适量蒸馏水,使全量为1000ml,搅匀。

【作用与用途】驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。

【例2】橙皮糖浆

【处方】橙皮酊50ml

枸橼酸5g

蔗糖820g

蒸馏水 适量

共制1000ml

【制法】取橙皮酊、枸橼酸和滑石粉15g,置乳钵内,缓缓加蒸馏水400ml。研匀后反复滤过至滤液澄清为止。将乳钵用蒸馏水洗净,洗液与滤液合并成450ml,加蔗糖搅拌溶解后(不能加热)滤过,自滤器上添加蒸馏水使成1000ml,摇匀即的。

【作用与用途】芳香矫味剂。

【注解】①滑石粉为分散剂和助滤剂,枸橼酸为矫味剂,还能防止果胶在贮存期间析出沉淀。②本品也可用橙皮酊与单糖浆直接混合而成。③本品含乙醇2%~5%(ml/ml),故蔗糖最高含量只能达82%(g/ml)。④本品如产生松节油臭味或混浊时,不能再用。

5.3.3芳香水剂

芳香水剂系指芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂,含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。应具有与原药物相同的气味,不得有异臭、沉淀或杂质。一般供作矫味剂,也有用于治疗的。因挥发油或挥发性物质在水中溶解度很小(约为0.05%)故芳香水剂的浓度低,一般服用量较大。多数芳香水剂易霉败,故不宜大量配制和久贮。

一、制备方法

芳香水剂的制法因原料不同而异。纯净的挥发油或化学药物,多用溶解法或稀释法,含挥发性成分的植物药材多用水蒸气蒸馏法。

(1)水蒸气蒸馏法取含挥发性成分的植物药材一定量,拣去杂质,洗净,适当粉碎后,置蒸馏器中,加适量的蒸馏水后通入水蒸气蒸馏。至馏液达到规定量。一般约为药材重的6~10倍,除去过量未溶解的挥发油,必要时滤过澄清,使成澄明溶液。收集馏液装满后,随即加塞密封,即得。某些中药材由于所含挥发性成分量较低,蒸馏所得的馏液中挥发性物质的含量往往不足,此时可将馏液另加一份中药材再次蒸馏,如此反复数次,直至制品符合规定为止。由于多数挥发油的沸点较高(一般在200℃左右),在接近其沸点温度时容易变质,甚至因植物组织的焦化而使馏液产生焦臭,故应采用水蒸气蒸馏法。

(2)溶解法水中溶解度很小的挥发油或其他挥发性物质,用溶解法制备芳香水剂时,应尽量使之与水的接触面增大,以加快溶解速度。一般采用以下两种方法:

①振摇溶解法:取挥发油2ml(或挥发性物质细粉2g)置大玻璃瓶中加蒸馏水1000ml,用力振摇约15min后放置,随时振摇使溶解成饱和溶液,用蒸馏水润湿的滤纸滤过,自滤器上添加适量蒸馏水至1000ml即得。

②加分散剂溶解法:取同量挥发油(或挥发性物质)加精制的滑石粉15g(或适量的滤纸浆),在乳钵中混研均匀,移至玻璃瓶中,加蒸馏水1000ml,振摇约10min,用润湿滤纸滤过。初滤液若浑浊,应重滤至澄清,再自滤器上添加蒸馏水至1000ml即得。

加分散剂的目的:是将挥发性物质吸附在分散剂颗粒周围,使之分散得更细,易于溶解;

滤过时分散剂在滤器上形成滤床吸附剩余的溶质及杂质,利于溶液澄清;有助于过滤,故又称助滤剂。所用的滑石粉不宜过细,以免通过滤材使滤出的溶液不澄清。

(3)稀释法系取浓芳香水1份,加蒸馏水39份稀释而成。

浓芳香水制法:取挥发油20ml,加乙醇600ml溶解后分次加入蒸馏水使成1000ml,剧烈振摇后,再加入滑石粉振摇,放置数小时后滤过。此法因加了乙醇,故浓芳香水能久贮不变质,但嗅味稍比新鲜配制者差些。例如:浓薄荷水、浓桂皮水、浓茴香水等。

【例1】薄荷水

【处方】薄荷油2ml

蒸馏水适量共制1000ml

【制法】取薄荷油加精制滑石粉15g,在乳钵中研匀。加少量蒸馏水移至有盖的玻璃瓶中,加蒸馏水1000ml,振摇10min后,用润湿的滤纸滤过,初滤液如果浑浊,应重滤至滤液澄清,再自滤器上加适量蒸馏水使成1000ml即得。

【作用与用途】芳香调味药与驱风药。用于胃肠充气,亦可作分散媒用。

【用法与用量】口服:一次10~15ml。

【注解】①薄荷油极微溶于水,水中溶解度为0.5%(ml/ml),在乙醇中溶解度为20%(ml/ml),相对密度0.890~0.908,久贮易氧化变质,色泽加深,产生异臭则不能供药用。②本品亦可取薄荷油 0.5ml与聚山梨酯-80 22ml混匀后,加蒸馏水适量使成1000ml,摇匀制得。③滑石粉在制备中起分散剂、助滤剂和吸附剂的作用。④除另有规定外,应密封于阴凉处遮光保存,贮存期不宜过长,一般可贮存3个月。

5.3.4酊剂

(1)酊剂的概念酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。酊剂的浓度除另有规定外,含有毒剧药品的酊剂,每100ml相当于原药物10g,其他酊剂,每100ml相当于原药物20g。

(2)制备方法酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法和渗漉法制备。

(3)在生产与贮藏过程中应注意的问题①乙醇浓度对药材中各成分的溶解性不同,制备酊剂时,应根据有效成分的溶解性选用适宜浓度的乙醇,以减少酊剂中杂质含量。②酊剂中乙醇最低浓度为30%(ml/ml)。③酊剂久贮会发生沉淀,可滤过除去,再测定乙醇含量、有效成分含量,并调整至规定标准,仍可使用。

(4)酊剂举例

【例1】碘酊

【处方】碘20g

碘化钾15g

乙醇500ml

蒸馏水加至1000ml

【制法】取碘化钾,加蒸馏水20ml溶解后,加碘及乙醇,搅拌使溶解,再加水适量使成1000ml,即得。

【作用与用途】消毒防腐药,用于皮肤感染和消毒。

【注解】①碘极微溶解于水(1∶2950),溶解于乙醇(1∶13),碘的溶解度较小,加入碘化钾使形成可溶性络合物,起到助溶作用,能加速碘的溶解,且使碘稳定。②碘化钾在水中溶解度为1∶0.7,制备本品时先加入约一倍量蒸馏水使其溶解,随即加入碘和全量乙醇,可使碘溶解较快,如若开始加水过多,则不利于碘的溶解。碘为氧化剂,在长期贮存过程中,受光线作用发生降解。③为减少光线对本品的作用,应置棕色玻璃塞瓶内,在冷暗处保存。包装不宜用橡胶、软木及金属瓶塞。

5.3.5醑剂

(1)醑剂的概念醑剂一般系指挥发性药物的浓乙醇溶液,挥发性药物多为挥发油等有机药物。可供内服或外用。醑剂中药物浓度一般为5%~10%,乙醇浓度一般为60%~90%。当醑剂与水性制剂混合时或制备过程中与水接触,均能发生浑浊,应避免之。由于醑剂是高浓度醇溶液,故所用容器应干燥,以防遇水而使药物析出,成品浑浊。

(2)醑剂的制备方法醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。①溶解法:系将挥发性物质直接溶解于乙醇中制得。如樟脑醑、氯仿醑等。②蒸馏法:系将挥发性物质溶解于乙醇后进行蒸馏,或将经过化学反应所得的挥发性物质加以蒸馏制得。如芳香氨醑。

(3)醑剂举例

【例1】复方薄荷脑醑

【处方】薄荷脑3g

苯酚 5g

乙醇630ml

蒸馏水加至1000ml

【制法】取薄荷脑、苯酚溶于乙醇中,然后缓缓加入蒸馏水,随加随搅拌使成1000ml,搅匀即得。

【作用与用途】主用于小儿皮肤止痒。

【注解】醑剂应贮于密闭容器中,置冷暗处保存。以防止挥发油发生氧化、酯化、聚合反应而变黄或黄棕色,甚至使瓶口出现黏性树脂物。

【例2】樟脑醑

【处方】樟脑100g

乙醇适量共制1000ml

【制法】取樟脑加乙醇约800ml溶解后滤过,再自滤器上添加乙醇使成1000ml,即得。

【作用与用途】内服作驱风剂、中枢兴奋剂。外用为皮肤刺激药,适用于关节痛、肌肉痛及未破冻疮等。

【用法与用量】口服:一次0.3~1.0ml。外用局部涂擦。

【附注】①本品含醇量应为80%~87%。②本品遇水易析出结晶,所用器材及包装材料均应干燥。

【例3】氨薄荷醑(虫咬水)

【处方】浓氨溶液100ml

薄荷脑25g

乙醇(75%)适量

共制1000ml

【制法】取薄荷脑溶于适量乙醇(75%),缓缓加入浓氨溶液,加乙醇(75%)使成1000ml,混匀即得。

【作用与用途】本品能中和昆虫分泌的蚁酸等酸性分泌物,有止痒作用,可用于昆虫咬伤、螫伤等。

【用法与用量】外用,局部涂擦。

【附注】①本品含氨(NH3)应为2.02%~2.48%(g/ml)。浓氨溶液含NH3。应为25%~28%(g/g),相对密度约为0.9,按低限计算,本品中NH3的理论含量为:25%×0.9×10%=2.25%(g/ml)。②本品为无色澄明醇性溶液(醑剂),有氨的特臭。浓氨溶液易挥发。

5.3.6甘油剂

(1)概述甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂,用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油具有黏稠性、防腐性、吸湿性,对皮肤、黏膜有滋润作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。甘油对硼酸、按酸、苯酚和碘有较大的溶解度,并能对某些有刺激性的药物有一定的缓和作用,故可用于黏膜,耳鼻喉科疾患。甘油剂引湿性较大,应密闭保存。

(2)甘油剂的制法主要有:①化学反应法:即药物与甘油发生化学反应而制成的甘油剂。如硼酸甘油。②溶解法:系药物加甘油(必要时加热)溶解即得,如苯酚甘油等。

(3)甘油剂举例

【例1】硼酸甘油

【处方】硼酸31g

甘油适量

共制100g

【制法】取甘油46g置称定重量的蒸发皿中,在砂浴上加热至140~150℃后,分次加入硼酸粉,随加随搅拌,溶解后继续用同温加热,并时时搅拌,破开液面上结成的薄膜,待重量减至52g时,再缓缓加入适量之甘油,随加随搅拌,使全量成100g,即时倾入适宜的干燥瓶中,密闭即得。

【作用与用途】缓和消毒剂。常用于黏膜如耳、喉等病变部位。

【注解】①本品为甘油与硼酸经化学反应生成的硼酸甘油酯溶于甘油中的溶液。反应产生的水应加热除去,在较高温度下搅拌除水能使反应顺利进行。②加热不宜超过150℃,以免甘油分解成丙烯醛而使成品呈淡黄色或棕黄色并增加刺激性。③硼酸甘油酯易水解析出硼酸,故必须将反应生成的水除尽,容器也必须干燥。本品不宜加水稀释。

【例2】碘甘油

【处方】碘10g

碘化钾10g

蒸馏水10ml

甘油加至1000ml

【制法】取碘化钾加水溶解后,加碘,搅拌使其溶解,再加甘油使成1000ml,搅匀即得。

【作用与用途】消毒防腐,用于口腔黏膜感染,牙龈炎、牙周炎、冠周炎等。

【注解】①甘油作为碘的溶剂可缓和碘对黏膜的刺激性,甘油易附着于皮肤或黏膜上,使药物滞留患处,而起延效作用。②本品不宜用水稀释,必要时用甘油稀释以免增加刺激性。③碘在甘油中溶解度约1%(g/g,16℃),加碘化钾可助溶,并可增加碘的稳定性。④配制时,宜控制水量,以免增加对黏膜的刺激性。

【例3】冰硼甘油

【处方】冰片6g

硼酸20g

甘油100g

【制法】取甘油置适宜容器内,在砂浴上加热至140~145℃,分次加入过筛的硼酸粉,随加随搅拌,待硼酸全溶后,移去砂浴,当硼酸的甘油溶液温度降至40~50℃时,加入冰片研匀即得。装入干燥瓶内,密闭保存,备用。

【作用与用途】用于外阴痛痒症。对霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎均有良好疗效。

【用法】每日2次,涂于患处。

5.4胶体溶液剂

胶体溶液型液体药剂系指具有胶体微粒的固体药物或高分子化合物分散在溶剂中的液体药剂。其中以胶体微粒(系多分子聚集体)形式分散的胶体溶液,属于多相不均匀分散体系,又称疏水胶体溶液;以高分子化合物单分子形式分散的胶体溶液,属于单相均匀分散体系,又称亲水性高分子溶液剂。

5.4.1高分子溶液的制备

(1)用溶解法制备第一阶段:可溶性高分子刚与溶剂相接触时,溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒,颗粒的体积慢慢地膨胀,称为有限溶胀过程;第二阶段:溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开,降低了胶体分子间的作用力,高分子分散在溶剂中,形成均匀的溶液,称为无限溶胀过程。无限溶胀过程,往往需借助搅拌或加热方能完成。如明胶、琼脂、树胶类、纤维素及其衍生物、胃蛋白酶、代血浆高分子化合物等均属此类。

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