【体内过程】硝酸甘油舌下含化易经口腔黏膜吸收，且可避免肝脏“首关消除”，其生物利用度达80%，而口服时仅为8%。含服后1～2min起效，持续20～30min。硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂皮肤或贴在胸部皮肤，可持续较长的有效浓度。
【临床应用】
（1）防治各类心绞痛发作。
（2）急性心肌梗塞。
（3）用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。
【不良反应】
（1）一般不良反应多为扩张血管所致。故颅内压增高及青光眼患者禁用。
（2）大剂量可引起高铁血红蛋白血症。
【用法】含服片：0.3mg；0.6mg。2次/d，0.3mg/次。
硝酸异山梨酯（消心痛）
同戊四硝酯一样属于长效硝酸酯类，舌下含服起效慢，其作用较硝酸甘油弱而持久，一般用于预防心绞痛发作。硝酸异山梨酯的代谢物单硝酸异山梨酯因无首关效应，口服后血药浓度高，t1/2约为4～5h，持续作用可达8h。
【用法】片剂：2.5mg；5mg；10mg。2～3次/d，5～10mg/次。
4.4.2b-受体阻断药
本类代表药物为普萘洛尔，此外尚有美托洛尔和阿替洛尔等。可使心绞痛发作次数减少，运动耐受力提高，减少硝酸甘油用量。本类药物通过阻断b-受体，改善心肌缺血区供血，用于治疗对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定性心绞痛。
4.4.3钙拮抗药
常用于抗心绞痛的有硝苯地平（心痛定）、维拉帕米（异博定）、地尔硫卓（硫氮卓酮）及普尼拉明（心可定）等。这类药物通过降低心肌耗氧量，舒张冠状血管，保护缺血心肌细胞而发挥抗心绞痛作用。
硝苯地平对变异性心绞痛最有效，对老年患者尤为适用。
维拉帕米对变异性心绞痛疗效近似硝苯地平，对稳定型心绞痛亦有效。
地尔硫卓对变异性、稳定性及不稳定性心绞痛均可应用，其作用强度介于上述二者之间。
4.5抗高血压药
4.5.1高血压的定义
高血压是血压（收缩压/舒张压）超过18.7kPa／12.0kPa（140mmHg／90mmHg）者，同时伴有动脉血管功能及组织结构形态重建。
高血压患者血压越高，将来发生脑卒中、心衰、心肌梗死、肾衰竭等的概率就越高，经药物治疗血压获得有效、平稳的控制，可显着减少卒中、心衰、心梗、肾衰等的发生率。一线抗高血压药有利尿药、b-受体阻断药及a1-受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药以及钙通道阻滞药。
4.5.2常用抗高血压药
氢氯噻嗪
单用作为治疗轻度高血压的首选药，或与其他抗高血压药如b-受体阻断药、转化酶抑制药、钙通道阻滞药、血管扩张药联合应用治疗各种高血压。
长期应用后，常见低血钾、低血钠及低血镁，增加血中总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量，增加尿酸和血浆肾素活性，加剧高脂血症等。
可乐定
可作用于中枢a1-受体，产生降压、镇静作用，还有抑制胃酸分泌的作用，能缓解阿片类药物的戒断症状。临床用于治疗中重度高血压，特别适用于兼有胃溃疡的高血压病人。也可用于控制阿片类药物的戒断症状。口服，0.075～0.15mg/次，3次/d。肌肉注射或静脉注射，0.15～0.3mg/次，必要时6h重复一次。
可引起口干、嗜睡、眩晕、便秘、直立性低血压、勃起功能障碍、心动过缓，久用引起水钠潴留。不宜用于中枢神经处于抑制状态的患者，也不宜用于需高度集中注意力的工作者。
莫索尼定
为第二代中枢性降压药，在降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。高血压患者一次口服0.2～0.4mg，1次／d，于给药后2～4h降压作用最强，药效可维持24h，长期用药有良好降压效果。
哌唑嗪
口服易吸收，首关消除显着，生物利用度为43%～85%。降压时不增快心率。长期应用能改善脂质代谢。可单用治疗轻度、中度高血压。对妊娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压患者均无不良影响，也可用于高血压合并有前列腺肥大的患者。口服哌唑嗪，lmg/次，3次/d。
首次用药后可能发生严重的直立性低血压、心悸、晕厥等，称“首剂现象”。将首次用药量减为0.5mg并睡前服用可减轻或避免“首剂现象”。
普萘洛尔
普萘洛尔抗高血压作用主要与其阻断b-受体有关。可通过多种作用途径而产生降压作用：①抑制肾素释放：阻碍肾素-血管紧张素和醛固酮系统对血压的调节。②抑制心肌收缩力，减慢心率，使心排出量减少。③阻断突触前膜b-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。④作用于中枢b-受体，影响中枢性血压调节机制而降压等。
b-受体阻断药对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好，心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑等也是应用b-受体阻断药的适应证。其优点为不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，且与利尿药合用时，对多数高血压患者有效。口服，10～20mg/次，3～4次／d，以后每周增加剂量10～20mg，每日最大剂量不超过120mg。
拉贝洛尔
既可阻断a-受体，也可阻断b-受体，故降压效果显现较快。用于治疗中度或重度高血压，老年人使用较为安全，但应从小剂量开始。口服，50～100mg/次，2次／d；高血压急症可缓慢静脉注射20～40mg/次，24h累计总量不超过200mg。
卡托普利
卡托普利口服吸收快，生物利用度为65%，食物影响其吸收，因此，宜在进餐前1h服用。临床用于治疗原发性及肾性高血压，一般使血压降低15%～25%。对中度及重度高血压合用利尿药，可增强降压效果，减少不良反应的发生。口服，开始12.5～25mg/次，渐增至50mg/次，2～3次／d，每日最大剂量为450mg。
长期用药，可出现频繁的干咳、皮疹伴有发热、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、味觉缺失等，一般都较短暂，可自行消失。
依那普利
口服后代谢成活性物依那普利拉，它对ACE的抑制作用较依那普利强20倍，是卡托普利的11.5倍。用于原发性及肾性高血压的患者，也可用于高血压合并糖尿病患者。口服依那普利l0mg，于4h抑制ACE的作用最强，作用可维持24h。其抗高血压疗效与卡托普利相似，但降压作用强而持久，不良反应少。
氯沙坦
选择性血管紧张素Ⅱ受体阻断药，能逆转左心室肥厚，促进尿酸排泄。用于治疗高血压，也用于治疗心衰，防止心血管肥厚，一次口服作用可维持24h。口服，50mg／次，1次／d，或25mg/次，2次/d。
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂还有维沙坦（缬沙坦）、依贝沙坦、伊普沙坦等。
钙通道阻滞药
口服硝苯地平缓释片，20mg/次，2次/d，必要时可增加到40mg/次。硝苯地平控释剂：口服，30mg/次，1次/d。口服非洛地平缓释片，5mg/次，1次/d。
硝普钠
为一强效、速效血管舒张药，用于治疗高血压危象、外科控制性降压及心功能不全。粉针剂50mg，临用前用5%葡萄糖溶液2～3ml溶解，再用同一溶液500ml稀释后缓慢静脉滴注（现多采用恒速输液泵静脉给药），速度每分钟不超过1～3mg/kg。所用容器应避光，配制超过4h的溶液不宜使用。常见不良反应有头痛、心悸、呕吐、出汗等。肾功能不全者慎用，孕妇禁用。因遇光可加速硝普钠分解，故其粉针和溶液应避光。
