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第10章 基础医学(10)

受体阻断药,普萘洛尔又名心得安,为受体阻断药的代表药。

1.作用降压作用平稳,口服数日后显效,对立位和卧位均有降低作用,长期应用不发生耐受性。

2.临床应用单用治疗轻、中度高血压,对伴有心排出量增多和肾素活性增高的患者疗效较好,也适用于伴有心动过速、心绞痛的患者。重度高血压多与利尿剂和肼屈嗪合用。

3.不良反应和禁忌证

(1)中枢反应可出现倦怠、嗜睡、乏力、性功能减退等。

(2)消化道反应可见厌食、恶心、呕吐、腹泻和食欲不振等。

(3)受体阻断效应可诱发和加重心功能不全以及诱发支气管哮喘。

(4)停药反应长期用药后突然停药可使心率增快、血压回升、心绞痛发作加重等,应逐渐减量后停药。

重度房室传导阻滞、心动过缓、支气管哮喘、严重心功能不全者禁用。

(二)钙拮抗药

硝苯地平又名心痛定,口服易吸收。

1.作用和临床应用降压作用迅速、强大且持久。可用于各型高血压及高血压危象,尤其适用于伴有肾功能不全和心绞痛的患者,也可用于治疗难治性慢性心功能不全。

2.不良反应初服后常见头痛、面色潮红、心悸等,继续用药可自行消失。部分病人出现踝部水肿,卧床休息或停药可逐渐消退。

(三)血管紧张素转化酶抑制药

卡托普利又名开搏通,口服易吸收。

1.作用降压作用较强,长期应用。有逆转左室心肌肥厚及改善大血管顺应性的作用。

2.临床应用适用于各型高血压,尤其是肾性高血压及常规疗法无效的严重高血压。也可用于治疗难治性慢性心功能不全。

3.不良反应

(1)少数患者用药初期可出现皮疹、瘙痒、味觉障碍等,与缺锌有关。偶有血管神经性水肿、蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少。

(2)咳嗽较为常见,少数人可出现剧咳。

(3)可见血钾升高与醛固酮分泌减少有关。

(四)利尿降压药

吲哒帕胺又名寿比山。

1.作用和临床应用具有利尿和钙拮抗双重作用,本药显效快,维持时间长,可用于轻度和中度高血压,也适用于伴有肾功能不全、糖尿病、高脂血症的高血压患者。

2.不良反应少数人出现眩晕、头痛、恶心、失眠等。大剂量时利尿作用增强,可出现低血钾。

二、其他类抗高血压药

(一)中枢性交感神经抑制药

可乐定又名氯压定。

1.作用和临床应用适用于中度和重度高血压。因伴有抑制胃肠道运动及腺体分泌的作用,故对伴有消化性溃疡的高血压患者尤为适用。

2.不良反应

(1)常见的副作用有口干、便秘、嗜睡、乏力等,少数病人出现头晕、头痛、恶心、食欲不振等。

(2)长期用药可置钠水潴留,必要时可加用利尿药。久用骤停可出现血压升高、失眠、心悸、出汗等交感神经功能亢进症状。

(二)直接扩张血管药

硝普钠又名亚硝基氰化钠。

1.作用和临床应用适用于高血压危象、高血压脑病、恶性高血压以及高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉供血不足的患者。亦可用于难治性心功能不全。

2.不良反应可见呕吐、出汗、不安、头痛、心悸等连续用量过大和肾功能不全时,可出现乏力、厌食、癫痫发作等中毒症状。静滴时加罩避光。肝、肾功能不全者慎用。

(三)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

利血平又名利舍平。

1.作用和临床应用利血平的降压作用缓慢、温和、持久,适用于轻度或中度高血压。

2.不良反应常见嗜睡、疲乏、淡漠、心动过缓、鼻塞、腹痛、腹泻、胃酸分泌增多等症状。长期较大剂量应用,可引起抑郁症,甚至出现自杀企图。伴有消化性溃疡、精神抑郁症史者禁用。

三、治疗心功能不全药

(一)正性肌力作用的药物

1.强心甙类是一类具有正性肌力作用的甙类化合物,常见的有洋地黄毒甙,地高半、西地兰、毒毛花甙K。

(1)作用

1)增强心肌收缩力(正性肌力作用):特点主要有缩短收缩期、降低衰竭心脏的耗氧量以及增加心排出量。

2)减慢心率(负性频率):应用强心甙后心排出量增多,冒失心率减慢。

3)减慢传导(负性传导):治疗量的强心甙可减慢房室结和房室束的传导,较大剂量可抑制窦房结和房室结传导,中毒量时可致房室传导阻滞。

(2)临床应用治疗慢性心功能不全、心房颤动和心房扑动等。

(3)不良反应和防治

1)毒性反应表现:可见消化道反应,有厌食、恶心,呕吐、腹泻等;神经系统症状,头痛、头晕、视觉障碍,表现为黄视和绿视。心脏毒性表现,原有心衰症状加重和出现心律失常。常见的心律失常有心动过速、室性期前收缩、房室传导阻滞等。

2)中毒的防疗:

①预防:应排除低血钾、低血镁及心肌缺血等诱发强心甙中毒的因素。密切观察中毒症状,警惕中毒先兆,如色觉异常等。

②治疗:补充钾盐。对室性期前收缩、室性心动过速可予以苯妥英钠或利多卡因治疗。对心动过缓和房室传导阻滞可选用阿托品治疗。

③用药原则:传统用法分两步给药,即在短期内给予足量,达到临床疗效,称为全效量(洋地黄化量),以后再给维持量。

四、抗心律失常药

奎尼丁是奎宁的右旋异构体。

(一)作用

(1)降低自律性治疗浓度时主要抑制4相Na+内流,降低异位起搏点的自律性,从而抑制异位冲动发放。

(2)减慢传导速度

(3)延长有效不应期

2.临床应用主要用于心房颤动、心房扑动及室上性心动过速和预激综合征。

3.不良反应

(1)金鸡钠反应表现为恶心、呕吐、耳鸣、眩晕等

(2)奎尼丁晕厥用量过大或个体高敏时,可出现意识丧失四肢抽搐,大小便失禁,呼吸停止甚至死亡。

(3)其他可致皮疹、紫癫、喉头水肿等过敏反应。也可引起低血压和心功能不全等。

肝、肾功能不全、严重房室传导阻滞、心动过缓、低血压及强心甙中毒所致的心律失常禁用。

利多卡因为常用的局麻药,但具有抗心律失常的作用,口服无效,可静脉给药。

(二)作用

(1)降低自律性;

(2)相对延长有效不应期;

(3)抑制缺血心肌的传导。

(三)临床应用

主要用于室性心动过速,如急性心肌梗死引起的室性期前收缩、室性心动过速及心室颤动常作为首选。

(四)不良反应

静注过快可出现中枢神经系统症状,如嗜睡、眩晕,大剂量时可引起听觉减退、视力模糊、血压下降、甚至窒性停搏等。

严重房室传导阻滞、慢性心功能不全、休克者禁用。

五、抗心绞痛药

(一)硝酸酯类本类药物包括硝酸甘油,硝酸异山梨醇酯(消心痛)等。

1.作用松弛血管平滑肌,扩张全身小动脉、小静脉和冠状动脉,对静脉的扩张作用更为显著。

(1)扩张外周血管,降低心肌耗氧量。

(2)改善冠状循环,增加心肌缺血区的血液灌流。

(3)增加心内膜下的血液供应。

2.临床应用用于防治各型心绞痛。可舌下含服或气雾剂吸入,也可将缓释片贴于胸前或前臂皮肤。也用于难治性慢性心功能不全。

3.不良反应可见面部、颈部和胸部皮肤潮红,搏动性头痛等,剂量过大可诱发心绞痛、高铁血红蛋白症。长期用药突然停止可诱发心绞痛、心肌梗死甚至猝死。

1.4.8利尿药和脱水药

一、利尿药

(一)高效能的利尿药

本类药物主要有呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿)、依他尼酸(利尿酸),布美他尼(丁苯氧酸)。

1.作用作用于髓袢升支皮质部和髓质部,能特异性地与Cl-的竞争Na+—K+—2Cl-主共同转运系统的Cl-结合部位,抑制NaCl重吸收而发挥强大的利尿作用。

2.临床应用

(1)治疗各类水肿可用于心、肝、肾性水肿以及肺水肿和脑水肿。

(2)防治肾衰竭急性少尿型肾衰竭早期,静注呋塞米有较好的防治作用。

(3)加速毒物排出对急性药物中毒的病人,配合静脉输液,可加速毒物随尿排出。

3.不良反应和用药注意事项

(1)水与电解质紊乱表现为低血容量、低血钾、低血钠低氯碱血症等。

(2)耳毒性可引起耳鸣、听力下降或耳聋。

(3)胃肠反应常见有恶心、呕吐、上腹不适及胃肠道出血等。

4.其他可引起高尿酸血症而诱发痛风。少数病人可发生粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、过敏性间质性肾炎等,严重肝、肾功能不全者及孕妇慎用。

(二)中效能利尿药

本类药物的利尿作用从弱到强的顺序依次为:氯噻嗪<;氢氯噻嗪<;氢氟噻嗪<;苄氟噻嗪<;环戊噻嗪

1.作用

(1)利尿作用本类药物作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管起始部,抑制NaCl的重吸收。

(2)抗利尿作用能明显减少尿崩症患者的尿量。

(3)降压作用

2.临床应用

(1)治疗各型水肿对心性及肾性水肿疗效较好,同时应注意补充钾。

(2)治疗高血压多与其他降压药合用。

(3)治疗尿崩症主要用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。

3.不良反应

(1)电解质紊乱如低血钾、低血镁,合用保钾利尿剂可防治电解质紊乱。

(2)潴留现象如高尿酸血症、高钙血症,痛风者慎用。

(3)代谢变化如高血糖、高脂血症等,糖尿病患者慎用。

(三)低效能利尿药

螺内酯又名安体舒通。

1.作用利尿作用弱而缓慢、持久。该药具有排钠保钾的作用。

2.临床应用主要用于治疗与醛固酮增多有关的顽固性水肿或腹水,如慢性充血性心力衰竭、肾病综合征、肝硬化引起的水肿或腹水。

3.不良反应毒性较低,但长期单独使用可引起高血钾症,肾功能不全时尤应慎用。

二、脱水药

甘露醇是一种己六醇,临床多用20%的高渗溶液。

(一)作用和临床应用

1.脱水作用可用于脑水肿,以降低颅内压,并可降低眼压而治疗青光眼。

2.利尿作用通过利尿作用可保护肾小管,防治急性肾衰竭。

(二)不良反应

注射过快可引起头痛、头晕、视力模糊。心功能不全者慎用。颅内有活动性出血者禁用。

1.4.9呼吸系统药物

一、镇咳药

(一)中枢性镇咳药

可待因

1.作用和临床应用能直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强度为吗啡的1/4,此外还有镇痛作用。主要用于各种原因引起的剧烈干咳,也可用于止痛。

2.不良反应和用药注意事项本品久用可致成瘾性和耐受性,属于麻醉品。偶见恶心、呕吐和便秘,痰多者禁用。

二、祛痰药

氯化胺为常用的恶心性祛痰药。

1.作用和临床应用口服后刺激胃黏膜,引起轻度恶心,反射性地促进呼吸道粘液分泌增加,使痰液稀释,易于咳出。用于呼吸道炎症早期,痰粘稠不易咳出,也可用于酸化尿液。

2.不良反应和用药注意事项可致恶心、呕吐、胃部不适等症状,宜用水溶解片剂于饭后服。消化道溃疡及严重肝、肾功能不全者禁用。

三、平喘药

(一)肾上腺受体激动药

沙丁胺醇又名舒喘宁、舒喘灵。

1.作用和临床应用

通过激动支气管平滑肌上的受体,解除其痉挛而平喘,具有高效、长效、副作用小和易于口服的优点,用于哮喘和息性支气管炎。

2.不良反应和用药注意事项

(1)大剂量可见心悸,偶见头晕、不安、手指震颤等,使用前后均需测心率、脉搏及血压。心功能不全、高血压及甲状腺功能亢进者慎用。

(2)用气雾吸入疗法应嘱患者掌握剂量,作深而慢的呼吸,以保证药物分布均匀。

(二)茶碱类

氨茶碱

1.作用和临床应用

(1)平喘可松弛平滑肌,解除支气管痉挛,平喘疗效稳定,是常用的平喘药。严重哮喘发作可静脉给药,与肾上腺皮质激素合用于治疗哮喘持续状态。

(2)强心利尿用于心源性哮喘及心性水肿的辅助治疗。

(3)松弛胆道平滑肌用于胆绞痛。

2.不良反应和用药注意事项

(1)中枢兴奋作用可致失眠和不安,必要时睡前服用镇静催眠药。

(2)静脉注射过速或过量,可致心悸、头晕、心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。应稀释后缓慢静注,并严格控制剂量。

为强碱性药不宜与酸性药物配伍,口服刺激肠胃,可致恶心、呕吐,宜饭后服用。

(三)肾上腺皮质激素类药

倍氯米松为地塞米松的衍生物,是局部作用强而吸收作用弱的肾上腺皮质激素类药物,全身性不良反应少,可替代或减少糖皮质激素的全身给药。长期应用可发生咽部念珠菌感染,宜多漱口。

1.4.10消化系统药物

一、助消化药

1.胃蛋白酶主要在胃内水解蛋白质为蛋白和蛋白胨。也能水解多肽,用于消化功能减退的病员。常与稀盐酸配成胃蛋白酶合剂。

2.乳酶生又名表飞鸣。为干燥的活乳酸杆菌制剂,能分离糖类产生乳酸,使肠内酸度增高,从而抑制腐败菌的繁殖和防止蛋白质变腐,减少肠内产气。主要用于消化不良、腹胀及小儿饮食不当所致的腹泻。不宜与具有抗酸杆菌作用的抗菌药、抗酸药及吸附剂合用,以免乳酸杆菌受抑制而使药效降低。

二、抗消化性溃疡病药

(一)抗酸药

碳酸氢钠服后迅速中和胃酸,但同时产生大量的CO?,胃内压增高,对严重溃疡病有引起穿孔的危险。静脉注入碳酸氢钠,可碱化血液,治疗代谢性酸中毒。

氢氧化铝是一种难吸收的抗酸药,不溶于水,在水中形成凝胶,可保护溃疡面,并具有收敛、止血及引起便秘的作用。

(二)抑制胃酸分泌药

1.H2受体阻断药。

西咪替丁又名甲氰咪胍。

(1)作用和临床应用

能显著地抑制胃酸分泌,连续应用可促进溃疡愈合,临床主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症等。消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可应用。

(2)不良反应

1)可出现头晕、头痛、便秘、腹泻、皮疹等。

2)静滴速度过快,可使心率减慢,心肌收缩力减弱。

3)长期用药或剂量过大时,可出现转氨酶增高和男性乳腺增生及性功能障碍等。

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