【药物名称】丙酸倍氯米松BeclometasoneDipropionate[基］【药物别名】倍氯松、必可酮、伯克纳Aldecin、Proctisone、Becotid、Beconase【分子式成分】本药化学名为16b-甲基-11b，17a，21-三羟基-9a-氯孕甾-14-二烯-320-二酮-17，21-二丙酸酯。分子式：C28H37ClO7。分子量：521。本药内含分散剂和抛射剂，在有定量阀门系统的耐压金属容器中的内容物为白色或微黄色混悬液。揿压阀门，药液即呈雾粒定量喷出。
【制剂规格】气雾剂：200喷，每喷含本品50μg、70μg、250μg。喷鼻剂50μg/200喷。
【药理毒理】本药是一种强效局部用糖皮质激素，在鼻腔内呈现强有力的抗炎作用，在治疗剂量下不会产生全身性副作用。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组织胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低，并能降低抗原-抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放，抑制平滑肌的收缩反应。
【药动学】鼻腔吸入后，鼻粘膜吸收一部分，不发生酶化-代谢反应。经鼻腔清除后，剩余的部分被吞咽，经胃肠道吸收。一次吸入200μg（4揿）后的血浆浓度低于100pg/mL。第一次通过肝脏时，大部分药物被迅速灭活，主要通过粪便及尿排泄。
【适应证】支气管哮喘，特别是其它平喘药疗效不佳，对糖皮质激素有依赖性的病人。也用于过敏性鼻炎及各种皮肤病。
【不良反应】可有声音嘶哑，长期连续吸入能导致口腔咽喉念珠菌感染（女性多于男性）
。大剂量可抑制肾上腺皮质功能。
【用法用量】气雾吸入：成人100μg～200μg/次，2～3次/日，最大剂量1000μg/日；儿童50μg～100μg/次，2～4次/日，最大剂量800μg/日。
喷鼻剂：每次每鼻孔喷两揿bid，或每次每鼻孔喷一揿tid-qid。每日用量不超过8揿（400μg）。
【注意事项】妊娠C类。每次用药后漱口，不使药液残留于咽喉部。
酮替芬〔典〕〔基〕
【药物名称】酮替芬〔典〕〔基〕 Ketotifen【药物别名】噻喘酮、甲哌噻庚酮、ZADITEN、ZASTEN【性状】常用其富马酸盐，为类白色结晶性粉末；无臭，味苦。在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中极微溶解。熔点191℃～195℃（分解）。
【药理】为口服强效过敏介质阻释剂。本品不仅能抑制抗原诱发的人肺和支气管组织肥大细胞释放组胺和过敏的慢反应物质（SRS-A），而区还能抑制抗原、血清或钙离子介导剂诱发的人嗜碱性白细胞或中性白细胞释放组胺和过敏的慢反应物质。本品还兼有强大的H1受体拮抗作用，其作用强度较氯丙那敏约强10倍。此外，它还能拮抗5-羟色胺和过敏的慢反应物质的作用。近来还发现，本品亦能抑制哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。本品不改变疾的性质，亦不影响粘液纤毛运动。
本品口服有效，作用持续时间较长，1日仅需给药2次。
【应用】对外源性、内源性和混合性哮喘均有预防发作效果，总有效率65％～70％。用药后发作次数减少，症状明显减轻。儿童哮喘的疗效优于成年哮喘。外源性哮喘较内源性哮喘疗效产生快、口服本品（1mg，每日2次）的疗效至少与吸入色甘酸钠（20mg，每日4次）
的疗效相当，最大疗效见于用药后6～12周。未见耐受性，中断用药亦未见复发。
【用法】口服，成人及儿童均为每次1mg，1日2次，早、晚服用。小儿可服其口服溶液：1日1～2次，1次量，4～6岁，2mL；6～9岁，25mL；9～14岁，3mL。滴鼻，1次1～2滴，1日1～3次。
【注意】
（1）用药第1周，约10％～15％成年病例有镇静、嗜睡、疲倦、头晕、口干等副作用，一般继续用药即消失。儿童较少发生。副作用严重者，可暂将剂量减半，待副作用消失后再恢复原剂量。
（2）孕妇慎用。用药期间不宜驾驶车辆、管理机器、高空作业等。
【药物相互作用】
（1）乙醇及镇静催眠药可增强其中枢抑制作用。
（2）本品与口服降血糖药合用时，少数糖尿病患者可见血小板减少，故二者不宜合用。
【制剂】片剂：每片05mg；1mg。胶囊剂：每胶囊05mg；1mg。口服溶液：每瓶1mg（5mL）。滴鼻液：每瓶15mg（10mL）。
曲尼司特〔基〕
【药物名称】曲尼司特〔基〕 Tranilast〔Ⅰ〕【药物别名】利喘贝、肉桂氨茴酸
【性状】带微黄色的白色结晶性粉末，无臭、无味。不溶于水，可溶于碱性水溶液。
【药理】可稳定肥大细胞和嗜碱性细胞膜，阻止细胞裂解脱颗粒，从而抑制组胺、5-羟色胺等过敏反应介质释放，对于IgE引起的大鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用。
口服易吸收，服药后2～3小时血药浓度达峰值，t1/2为86小时，24小时血药浓度明显降低。体内代谢产物主要是曲尼司特4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。
【应用】用于防治哮喘和过敏性鼻炎。
【用法】口服，成人，每次01g，1日3次。儿童，每日5mg／kg，分3次服。
【注意】可见胃肠道反应如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘；神经系统反应如头痛、嗜睡；血液系统反应如红细胞及血色素减少；泌尿系统反应如膀胱刺激症状；肝功能异常和过敏反应等。肝肾功能异常者应慎用。孕妇禁用。本品对已发作的哮喘不能迅速起效，应先合用β受体激动剂或肾上腺皮质激素类1～4周，然后逐渐减少合用药的剂量，以至撤除而单用本品。
【制剂】胶囊剂：每胶囊01g。
【贮法】密封遮光保存。
色甘酸钠〔典〕〔基〕
【药物名称】色甘酸钠〔典〕〔基〕 SodiumCromoglicate【药物别名】色甘酸二钠、咽泰、咳乐钠、CromolynSodium、INTAL、NALCROM【性状】白色结晶性粉末；无臭，初无味，后微苦；有引湿性，遇光易变色。在水中溶解，在乙醇或氯仿中不溶。
【药理】本品无松弛支气管平滑肌作用和β受体激动作用，亦无抗组胺、白三烯等过敏介质作用和抗炎症作用。但在抗原攻击前给药，可预防速发型和迟发型过敏性哮喘，亦可预防运动和其他刺激诱发的哮喘。其平喘作用机制尚未完全阐明。曾认为本品可抑制人或动物肺组织肥大细胞中磷酸二酯酶活性，致使肥大细胞中CAMP水平增高，减少Ca2＋向细胞内转运，从而稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞裂解、脱颗粒，阻止过敏介质释放，预防哮喘发作。近来发现本品抑制肥大细胞磷酸二酯酶的作用与其抑制肥大细胞释放过敏介质之间缺乏平行关系，前一作用所需剂量较后一作用所需剂量高800倍。还发现至少有20种肥大细胞膜稳定剂对动物模型有效，而对哮喘患者无平喘作用。目前认为本品的平喘作用尚有以下几种可能：1直接抑制由于兴奋刺激感受器而引起的神经反射，抑制反射性支气管痉挛。2抑制非特异性支气管高反应性。3抑制血小板活化因子（PAF）引起的支气管痉挛。
本品口服极少吸收。干粉喷雾吸入时，其生物利用度约10％。吸入剂量的80％以上沉着于口腔和咽部，并被吞咽入胃肠道。吸入后10～20分钟即达峰血浆浓度（正常人为14～91ng／mL，哮喘患者为1～36ng／mL）。血浆蛋白结合率为60％～75％。迅速分布到组织中，特别是肝和肾。Vd为013L／kg。血浆T1/2为1～15小时。经胆汁和尿排泄。
【应用】
（1）支气管哮喘 可用于预防各型哮喘发作。对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的年青患者效更佳。用药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量（FEV1）和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，经用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。运动性哮喘患者预先给药几乎可防止全部病例发作。一般应于接触抗原前一周给药，但运动性哮喘可在运动前15分钟给药。与异丙肾上腺素合用可提高疗效。
（2）过敏性鼻炎，季节性枯草热，春季角膜、结膜炎，过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。
（3）溃疡性结肠炎和直肠炎：本品灌肠后可改善症状，内镜检和活检均可见炎症及损伤减轻。
【用法】
（1）支气管哮喘 干粉吸入，每次20mg，1日4次；症状减轻后，1日40～60mg；维持量，1日20mg。气雾吸入，每次35～7mg，1日3～4次，每日最大剂量32mg。
（2）过敏性鼻炎 干粉吸入或吹入鼻腔，每次10mg，1日4次。
（3）季节性枯草热和春季角膜、结膜炎：滴眼，2％溶液，每次2滴，1日数次。
（4）过敏性湿疹、皮肤瘙痒症外用，5％～10％软膏。
（5）溃疡性结肠炎、直肠炎 灌肠，每次200mg。
【注意】
（1）少数患者因吸入的干粉刺激，出现口干、咽喉干痒、呛咳、胸部紧迫感，甚至诱发哮喘，同时吸入异丙肾上腺素可避免其发生。
（2）原来用肾上腺皮质激素或其他平喘药治疗者，用本品后应继续用原药至少1周或至症状明显改善后，才能逐渐减量或停用原用药物。
（3）获明显疗效后，可减少给药次数。如需停药，亦应逐步减量后再停。不能突然停药，以防哮喘复发。
（4）孕妇慎用。
【制剂】粉雾剂胶囊：每粒含本品特细粉末，20mg、乳糖20mg，装于专用喷雾器内吸入。气雾剂：每瓶14g，内含本品700mg，每揿含色甘酸钠35mg。软膏：5％～10％。滴眼剂：2％。
【贮法】本品有吸湿性，应置避光干燥处保存。
倍氯米松〔典〕〔基〕
【药物名称】倍氯米松〔典〕〔基〕 Beclomethasone【药理及应用】本品是局部应用的强效肾上腺皮质激素。气雾吸入后直接作用于呼吸道而发挥平喘作用。每日200～400μg即能有效地控制哮喘发作，其疗效与泼尼松相似，平喘作用可持续4～6小时。
本品气雾吸入后，迅速自肺吸收，其生物利用度为10％～25％。剩余部分的75％咽下后，在胃肠道吸收。吸收后迅速分布到全身组织，Vd为03L／kg。咽下部分在肝脏灭活，一些被组织脂酶水解。T1/2为15小时，肝脏疾病时可延长。其代谢产物70％经胆汁、10％～15％经尿排泄。
本品可用于依赖肾上腺皮质激素的慢性哮喘患者，可部分或完全代替口服给药，减少或停用口服剂量的肾上腺皮质激素。此时既能控制病情、改善症状，又能减少全身用药所致的副作用。由于本品奏效较慢，在吸入本品后，仍需继续口服肾上腺皮质激素，二周后再逐渐减少肾上腺皮质激素的口服量。哮喘持续状态患者，因不能吸入足够的药物，疗效常不佳，不宜用。呼吸道有炎症阻塞时，本品不易达到小气道，往往也不能收效，此时应先用口服肾上腺皮质激素，待炎症阻塞控制后，吸入本品方可生效。
【用法】气雾吸入，成人，每次100～200μg，1日2或3次，每日最大剂量1mg。儿童，用量依年龄酌减，每日最大剂量08mg。
粉雾吸入，成人，每次200μg，1日3～4次。儿童，每次200μg，1日2次或遵医嘱。
【注意】少数患者发生声音嘶哑和口腔咽喉部念珠菌感染。每次用药后漱口，不使药液残留于咽喉部可减少发病率。
【制剂】气雾剂：每瓶含丙酸倍氯米松10mg，可供揿200次，每揿含丙酸倍氯米松50μg。
粉雾剂胶囊：每粒200μg。
扎鲁司特
【药物名称】扎鲁司特zafirlukast【药物别名】安可来Accolate、Zeneca、ICI204219
【分子式成分】4-（5-环戊基氧代碳酰胺基-1-甲基吲哚-3-撑甲基）-3-甲氧基-邻位甲苯磺酰基-苯甲酰胺。
【制剂规格】片剂：20mg。
【药理毒理】在哮喘发病的病理生理学中，认为白三烯产物（LT）与其受体结合后产生的作用包括平滑肌收缩、气道水肿和炎性细胞活性改变（如嗜酸细胞肺浸润）均与哮喘的症状和体征有关。本药作为一种抗炎药，能减少这些炎性介质的作用。本药作为一种强力口服多肽性LTC4、LTD4和LTE4等超敏反应的慢反应物质的白三烯受体拮抗剂，属于竞争性抑制，具有高选择性的特点。体外研究显示本药拮抗在人体传导气道平滑肌的所有3个白三烯多肽的收缩活性（白三烯C4、D4及E4），并且程度相同。动物实验显示本药的作用主要是：有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加，后者能引起气道水肿；抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润。临床研究也证实本药的特异性，仅作用于白三烯受体，但不影响前列腺素、血栓素、胆碱能和组织胺受体。经临床验证显示，本药具有抗炎特性，五日剂量的本药能减少气道因抗原刺激引起的细胞和非细胞性炎性物质。安慰剂对照研究发现抗原激发48hr后的支气管肺泡灌洗液中，扎鲁司特能抑制嗜酸细胞、淋巴细胞和组织细胞的升高，以及减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物。本药能抑制抗原激发的气道高反应和血小板活性因子引起的支气管痉挛。
【药动学】扎鲁司特的血浆浓度多在口服本药后约3hr达到峰值。如每日二次服用本药（30～80mgbid），则可见扎鲁司特的血浆蓄积从难以检测到首剂值的29倍，平均145，中值127。扎鲁司特的消除半衰期约为10hr，稳态血浆浓度取决于剂量并可用单剂量药代动力学资料推算。扎鲁司特在哮喘青年和成年人的药代动力学与健康成人相似。按体重用药时，扎鲁司特的药物代谢无性别差异。与食物同服，将增加本药生物利用度的差异性，大部分患者（75%）的生物利用度降低，下降幅度可达40%。扎鲁司特代谢完全，通过同位素标记证实，尿排泄为口服剂量的10%，粪便排泄为89%，但尿中难以测得扎鲁司特。标化体外活性测定，人血浆中扎鲁司特代谢物活性至少较原药差90倍。在老年和酒精性肝硬化稳定期患者用同量的本药时，其峰浓度和曲线下面积较正常者增高2倍。扎鲁司特的药代动力学在正常人群和肾损害病人之间无明显差异。扎鲁司特的血浆结合率为99%，主要是白蛋白（浓度范围为025～40mg/mL）。
【适应证】哮喘的预防和长期治疗。
【不良反应】本药的耐受性良好，使用时可能引起头痛或胃肠道反应，这些症状通常较轻微。包括荨麻疹及血管神经性水肿的过敏反应已见报道，皮疹及水疱也见报道。临床实验中已观察到服用本药可出现转氨酶升高，但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常，这种情况常在停用本药后恢复正常。通过安慰剂的对照观察发现，使用本药的老年患者感染的发生率增加，但症状较轻，主要影响呼吸道，不必中止治疗。
