（一）循环系统药物
拜心同控释片
【药物名称】拜心同控释片
【药物别名】硝苯吡啶控释片
【药理毒理】本品为钙离子拮抗剂，可防止钙离子流入肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内，因而可扩张冠状动脉，通过增加狭窄后血流量而改善心肌的供氧，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果减少了心绞痛的发作频率及强度。
本品可扩张末梢动脉血管，从而降低末梢阻力，可降血压。
【适应证】治疗冠心病、稳定性心绞痛、高血压【不良反应】可能会出现头痛，面部潮红、燥热、心动过速、心悸、头昏、疲倦以及血压降至正常以下，上述症状特别见于服用硝苯吡啶治疗初期。
但服用拜心同控释片可使上述副作用的发生率下降。这是因为新剂型极少见有男子女性型乳房、牙龈增生、停药后可完全恢复正常。
可使血药浓度逐渐增高。偶有异常感觉及小腿肿胀，极个别病例中有恶心、腹泻、皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、单独病例中发现表皮脱落的现象，老年男性患者长期服用。
【相互作用】本品的降压作用，在与其它降压药合用时会加强。
与β-受体阻断剂同服时，必须严格监测病人，因可能会出现相当严重的高血压，与地高辛同服会导致地高辛清除率降低，从而增加了地高辛的血药浓度，应及时监测地高辛防止其过量；与奎尼丁同服时，可使奎尼丁浓度下降，因此服用奎尼丁的患者另外加服或停服本品时，均应监测血浆中奎尼丁的浓度。西味替丁或雷尼替丁可使本品浓度轻度增加，从而增强了本品的降压作用。
【用法用量】每日一次，每次一片。
【注意事项】血压很低（收缩压＜90mmHg的严重低血压）患者，明显心衰以对本品过敏者；不能用于急性心梗（包括梗塞后前8天的情况）；由于酶降解作用，使本品达不到有效血药浓度，因此不能与利福平合用。
妊娠期间禁用本品，心血管休克时不能用本品。
哺乳期间如必须服用本品，应先停止哺乳。
及严重主动脉狭窄患者服药应慎重。胃肠道严重狭窄的患者使用本品应慎重，因有可能发生梗阻症状。肝功能损坏患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。直肠结肠切除后作回肠造口的病人不能使用本品。
开始服用本品时，有个别病例中可能出现心绞痛。
盐酸维拉帕米
【药物名称】盐酸维拉帕米Verapamilhydrochloride[基］【药物别名】异搏定、戊脉安、异博定Isoptin，Calan【制剂规格】片剂：40mg、80mg、120mg；缓释片剂：240mg；注射液：2mL：5mg。
【药理毒理】本品为钙离子拮抗剂，能选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量；能抑制心肌兴奋性及房室传导。用于治疗阵发性室上性心动过速。
【药动学】口服吸收完全约30min起效，维持5～8h。Tmax约30～45min，肝首过效应明显，PB90%，T1/2约3～12h，。静注后1～2min开始作用，作用持续15min。T1/2β约2～5h，长期用药或肝肾功能不全时延长。血液透析不能清除本品。
【适应证】阵发性室上性心动过速、房性早搏、心房颤动、心房扑动、心绞痛、高血压。
【不良反应】与剂量有关，有眩晕、恶心、口干、腹泻、心悸等，亦可引起溢乳、心衰加重等。静注易引起低血压、心动过缓，房室传导阻滞，甚至停搏。
【相互作用】苯巴比妥、苯妥英、磺吡酮、利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度。
本品可增强地高辛、奎尼丁、哌唑嗪、茶碱、卡马西平、丙咪嗪、非去极化肌松剂、β阻滞剂等的作用，合用须减量。与丹曲林合用易致高血钾症、心脏抑制。
【用法用量】口服，成人，40mg～80mg/次，2～3次/日，可增至240mg～480mg/日，极量480mg/日；儿童（1～5岁），每日4mg～8mg/kg。静脉注射，5mg～10mg，15min后可重复一次，无效停用，注射时应观察心电图变化，一俟室上速消失即停止注射。静滴，5mg～10mg/h，不超过50～100mg/日。儿童（1～16岁），每次0.1mg～0.3mg/kg，最大5mg/次，后续最大10mg。缓释片：高血压，240mg～480mg/次，1次/日。
【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用。室性心律失常、心力衰竭、低血压、传导阻滞、病窦综合征、心源性休克患者禁用。洋地黄中毒时禁止用本品。本品过量可给予葡萄酸钙，并对症处理。
盐酸尼卡地平片
【药物名称】盐酸尼卡地平片Nicardipine【药物别名】佩尔地平、硝苯苄胺啶Perdipine【分子式成分】化学名：2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羟酸，3-[β-（N-苄基-N-甲氨基）］乙酯-5-甲酯基酸盐。分子式：C26H29N3O6·HCl。分子量：515.99。
【制剂规格】片剂：10mg、20mg、40mg。本品为微黄色片或糖衣片。
【药理毒理】本品通过抑制Ca2＋流入血管平滑肌细胞而发挥血管扩张作用，而且能抑制磷酸二酯酶，使脑，冠状动脉及肾血流量增加，起到降压作用。
1.本品为钙通道阻滞剂（慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。
2.动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量，减少心绞痛发作频率。
3.本品降低人体外周血管阻力，使血压下降，可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压，但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。
4.本品增加心脏射血分数及心排血量，左室舒张末压改变不多。
5.可短暂增加尿钠排泄。
6.本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量，但不影响房室传导。
致癌、致突变和生殖毒性：大鼠分别每日给尼卡地平5、15或45mg/kg，两年后的结果表明，甲状腺增生和瘤形成（滤泡状腺瘤/肿瘤）随剂量的增加而增加。对大鼠的研究显示这些结果与尼卡地平诱导的血浆甲状腺素（T4）水平降低有关，伴随血浆促甲状腺素（TSH）
水平的升高。TSH的缓慢增加可引起甲状腺高度兴奋。饮食缺碘的大鼠给尼卡地平一个月，出现甲状腺增生，可通过补充T4防止该现象。小鼠每日给尼卡地平100mg/kg，18个月后未发现任何组织的瘤形成和甲状腺改变。狗每日给尼卡地平25mg/kg，1年后未见甲状腺病理改变；未发现尼卡地平影响人的甲状腺功能（血浆T4和TSH）。在对微生物指示菌进行的生殖毒性试验、小鼠和仓鼠的微核试验或仓鼠的姐妹染色单体交换试验中均未发现尼卡地平有致突变作用。雄性大鼠和雌性大鼠口服尼卡地平100mg/kg未见生殖能力损伤。
【药动学】口服吸收良好，PB95%。Tmax约1h，肝内代谢，约60%经肾排泄。T1/2约8.6h。
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时（平均1小时），餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20、30和40mg本品（一日3次）稳态时的达峰浓度分别为36、88和133mg/mL，且个体差异较大。每日给药3次，2至3天后血药浓度达稳态，稳态时的血药浓度比单剂量给药时高2倍，平均消除半衰期8.6小时。口服30mg本品稳态时的生物利用度为35%。本品的血浆蛋白结合率高（>95%），在不同种属动物间相近。本品在肝脏广泛代谢，60%从尿中排出，35%从粪便排出，尿中检测到的原型药物小于1%。给药后48小时内回收的药物总量为90%。本品不诱导自身代谢，也不诱导肝微粒体代谢酶。由于本品在肝脏广泛代谢，血药浓度水平受肝功能变化的影响。严重肝功能失常患者的体内药物浓度高于正常受试者，半衰期明显延长。
本品在肾功能不全患者（基线血肌酐浓度1.2～5.5mg/dL）体内的血药浓度高于健康受试者。口服30mg（一日3次）本品达稳态时，肾功能不全患者的Cmax和AUC比健康受试者高2倍。
【适应证】高血压，劳力型心绞痛。
【不良反应】头痛、头晕、面红、脚肿、心悸、心动过速、心绞痛发作、低血压、恶心、乏力、便秘、皮疹。
1.较常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。
2.有时出现谷丙转氨酶（GPT）、谷草转氨酶（GOT）升高。
3.较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，减少剂量或加β受体阻滞剂可以纠正。
4.少有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。
5.偶有胆红素、乳酸脱氢酶、胆固醇、尿素氮、肌酐升高；偶见粒细胞减少。
【相互作用】1.与肾上腺素β受体阻滞剂合用耐受性良好。
2.与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度，故应注意监测。
3.与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高，但须测定地高辛血药浓度。
4.与环孢素合用时环孢素血药浓度升高，须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素的剂量。
5.治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔、双密达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体外血浆中不改变本品的蛋白结合率。
【用法用量】口服，成人，20mg/次，3次/日，根据疗效可调整至40mg/次。
高血压口服，起始剂量20mg/次，一日3次，可随反应调整剂量至40mg/次，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等抗高血压药物合用。
心绞痛口服，起始剂量20mg/次，一日3次，可随反应调整剂量至一次40mg/次，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与硝酸酯类、β-阻滞剂等抗心绞痛药合用。
【药物过量】尼卡地平过量可引起显著低血压和心动过缓，伴嗜睡、意识模糊和言语不清。可采用对症治疗如排空胃内容物、抬高四肢、注意循环血量和尿排出量、心脏和呼吸功能的监测血管、静脉补液，对严重低血压患者给予血管升压药。
【注意事项】妊娠C类，妊娠、哺乳期妇女禁用。过敏、严重主动脉瓣狭窄者禁用。肝肾功能不全、中风史、机械操作者慎用。
对本品有过敏反应者、重度主动脉狭窄病人、颅内出血尚未完全止血的患者、脑中风急性期颅内压增高的患者禁用。
1.肝、肾功能障碍、低血压、青光眼、孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用本品，肝功能不全的患者宜从低剂量（一次20mg，一日2次）开始治疗。
2.充血性心力衰竭患者慎用，特别是在与β受体阻滞剂合用时。
3.本品慎用于急性脑梗塞和脑缺血患者，以防发生低血压。
4.在治疗早期决定合适剂量的过程中，应仔细监测血压，注意避免5.发生低血压。
6.本品的最大降压作用是在血药峰浓度时，故宜在给药后1～2小时。
7.测血压；为了解降压是否满意，则宜在血药谷浓度（给药后8小时）测血压。
8.用药后注意患者反应，尤其对于降压后心率加快者。
9.本品与β受体阻滞剂合用时，应避免突然停β受体阻滞剂，须逐。
10.停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，个别动物实验中有不利影响，故人体应用须权衡利弊。
本品可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中检测到高浓度的尼卡地平，故建议哺乳期妇女不用此药。
【老年患者用药】本品在老年人（≥65岁）与中青年人中的药动学研究未发现差异，故老年人用药与中青年人相同。
盐酸氟桂利嗪
【药物名称】盐酸氟桂利嗪FlunarizineHydrochloride[基］【药物别名】孚瑞尔、西比灵、氟桂嗪、氟脑嗪、脑灵sibelium【分子式成分】化学名：（E）-1-[双（4-氟苯基）甲基］-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二盐酸盐。分子式：C26H26F2N2·2HCl，分子量为477.42。本药的胶囊内装白色粉末。
【制剂规格】片剂：6mg；胶囊剂：5mg。
【药理毒理】本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：
（1）缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；（2）前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；（3）抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；（4）保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；（5）氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。
【药动学】本品口服2～4小时达血浆峰值，T1/2为2.4～5.5小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5～6周达稳态血浓度，90％与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经大便排泄。
【适应证】用于与脑血管灌注不足和外周肢体血管硬化有关的疾病，如偏头痛、眩晕、间歇性跛行等。
【不良反应】嗜睡、疲惫、体重增加，偶见消化系统不适、口干、肌肉疼痛、皮疹、抑郁症等。老年人易发生锥体外系症状。
【相互作用】与乙醇、催眠镇静药物合用可加强其镇静作用。
（1）与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。
（2）与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
（3）放射治疗病人合用桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
（4）在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
【用法用量】口服，成人（65岁以下）10mg/日，65岁以上减半，晚上服。2个月后症状未见明显改善应停药。治疗6个月后也应宜停药，复发时再恢复用药。
（1）包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕，选用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周为1疗程。
（2）特发性耳鸣者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天为一个疗程。
（3）间歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。
（4）偏头痛预防，氟桂利嗪5～10mg，每日两次。
（5）脑动脉硬化，脑梗塞恢复期；氟桂利嗪每日5～10mg。
【用药过量】症状可见镇静作用和乏力，有报道个例超剂量服药者（一次服药600mg）出现嗜睡、激动和心动过速等症状。
处理可用活性碳、催吐药、洗胃及支持疗法。目前尚无特效解毒药。
【注意事项】妊娠妇女慎用。有抑郁症病史、震颤麻痹或其他锥体外系疾病的患者禁用。治疗过程中疲惫现象逐渐加剧或维持治疗时疗效下降，均应停止治疗。可影响驾驶车辆或操纵机器能力。有锥体外系症状，抑郁症和帕金森氏病发病倾向的患者，如老年患者，应慎用。
（1）用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
