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第11章 呼吸系统和消化系统药物(9)

6下列情况应慎用:(1)脑损害,尤其是儿童;(2)心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;(3)反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;(4)青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;(5)溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;(6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。

7对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】有关本品对孕妇的安全性尚不明确,孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】口服:每次001~002mg/kg,每日三次。

【老年患者用药】老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。

间苯三酚

【药物名称】间苯三酚phloroglucinol【药物别名】斯帕丰Spasfon

【分子式成分】本品主要成分及其化学名为间苯三酚,其分子式为C6H6O3,分子量为126。本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【制剂规格】注射剂:40mg/4mL。

【药理毒理】间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,是亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比,其特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样副作用,不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状,对心血管功能没有影响。动物药理试验显示,它只作用于痉挛平滑肌,对正常平滑肌影响很小。各种毒性试验结果证明,本品注射液是非常安全的药物。亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明,该药对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响,特殊毒性试验研究表明,本品没有致畸、致突变(致癌)性,所有试验结果显示本品没有任何毒性,用药极为安全。

【药动学】静脉注射本药后,血液浓度半衰期(T1/2)约为15分钟,给药后4小时内,血药浓度降低很快,之后缓慢降低。给药15分钟后,在肝、肾和小肠组织分布浓度最高,脑组织内极低,48小时后体内仅有极少量的药物残留。该药在体内的代谢主要通过肝脏的葡萄糖偶合作用,经尿路和粪便排泄,药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物的形式排出。

【适应证】消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。

【不良反应】极少有过敏反应,例如皮疹,荨麻疹。

【相互作用】由于物理化学反应,本品不能与安乃近在同一注射针筒混合使用(可引起血栓性静脉炎)。避免与吗啡及其衍生物类药物同用,因这类药有致痉作用。

【用法用量】肌肉或静脉注射每次1~2安瓿,每日1~3安瓿。静脉滴注每日剂量可达5安瓿,于5%或10%的葡萄糖注射溶液滴注。

【注意事项】对本药过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女慎用。

东茛菪碱

【药物名称】东茛菪碱Scopolamine【药物别名】亥俄辛

【药理毒理】本品为外周抗胆碱药,除具有平滑肌解痉作用外,尚有阻滞神经节及神经肌肉接头的作用,但对中枢的作用较弱。能选择性地缓解胃肠道、胆管及泌尿道平滑肌痉挛和抑制蠕动,而对心脏、瞳孔及唾液腺的影响很小,对呼吸中枢有兴奋作用。抗眩晕及抗震颤麻痹作用均较阿托品强,并有显著的镇静作用。

【适应证】麻醉前给药,治疗震颤麻痹症、晕动病以及极重型流脑呼吸衰竭、感染中毒性休克等。

【不良反应】1可出现口干,心律加快、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕及头痛等。

2青光眼、前列腺肥大所致排尿困难、严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻病人禁用。乳幼儿、小儿慎用。

3如过量可引起谵妄、激动不安甚至惊厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用拟胆碱药对症处理。

【用法用量】口服,10mg~20mg/次,3~5次/日。1岁以上儿童,5mg~10mg/次,3次/日。

婴儿,5mg/次,3次/日。肌注、静注或静脉滴注,20mg/次,间隔20~30分钟可再用20mg。

獐牙菜苦甙

【药物名称】獐牙菜苦甙 swertiamarin本品为从龙胆科植物斜茎獐牙菜(Swertiapatens)中分离而得的一种环烯醚萜类化合物。

【性状】白色片状结晶,味苦,在空气中略有吸湿性。易溶于甲醇、乙醇,微溶于水,不溶于氯仿、石油醚。熔点111℃。

【药理及应用】本品对大鼠离体十二指肠、子宫、胆囊平滑肌以及胆管扩约肌的自主节律性活动均有抑制作用,并能对抗乙酰胆碱、去甲肾上腺素等对上述器官的兴奋作用。临床应用证明本品对胃肠道、胆道平滑肌痉挛性疼痛有明显的解痉镇痛作用,还有一定的镇静作用,且无过敏性和刺激性。口服吸收良好。动物实验结果,在组织中以肝、肾、胆囊中分布较多;T1/2α=0523小时,T1/2β=607小时;48小时内尿中排出402%,粪便中排出210%。血浆蛋白结合率为497%。临床适用于胃肠痉挛、胃肠炎,肠蛔虫症,胆道蛔虫症、胆囊炎、胆石症及其它胆道疾患引起的疼痛。496例腹痛患者使用本品治疗,总有效率为883%。

【用法】口服:成人每次100~200mg,小儿每次5~7mg/kg。一般用药1次即可奏效,少数病例在4小时后可重复给药1次。

【注意】少数病人有轻微口干、潮红、头昏、恶心、嗜睡,呕吐等反应,但不影响治疗,不经处理即能在短时间内消失。

【制剂】胶囊剂:每胶囊50mg;100mg;200mg。

【贮法】密封于干燥处保存。

丁溴东莨菪碱〔典〕〔基〕

【性状】为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在水中或氯仿中易溶,在乙醇中略溶。

【药理】本品为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用,但对中枢的作用较弱。本品抗震颤素及摈榔碱引起的中枢作用,约为其外周抗流涎作用的1/8。其对抗乙酰胆碱引起的离体肠收缩的作用约为阿托品的1/10~1/20,但对肠道平滑肌向肌性解痉作用则较阿托品为强,故能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动,而对心脏、瞳孔以及唾液腺的影响较小,故很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等副反应。本品口服不易吸收。肌注或静注后,一般在3~5分钟内产生药效。维持时间约2~6小时。

【应用】

(1)本品适用于胃、十二指肠、结肠纤维内镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或计算机腹部体层扫描(CI扫描)的术前准备,可有效地减少或抑制胃肠道蠕动,使检查效果满意,图象清晰,成功率高。

(2)用于治疗各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等,疗效确切,比阿托品、山莨菪碱的作用强,有起效快、副作用小的特点。

【用法】口服,1次10mg,1日3次。肌注、静注或溶于葡萄糖注射液、09%氯化钠注射液中静脉滴注:每次20~40mg,或1次20mg,间隔20~30分钟后再用20mg。静注时速度不宜过快。

【注意】

(1)可出现口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛等反应。

(2)如出现过敏应及时停药。

(3)皮下或肌注时要注意避开神经与血管。如需反复注射,不要在同一部位,应左右交替注射。

(4)青光眼、前列腺肥大所致排尿困难、严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。

(5)乳幼儿、小儿慎用。

【制剂】注射液:每支20mg(1mL);胶囊剂:每胶囊10mg。

【贮法】置避光容器内,于阴凉处保存。

丙胺太林〔典〕〔基〕

【性状】常用其溴化物,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味极苦;微有引湿性。在水、乙醇或氯仿中极易溶解,在乙醚中不溶。熔点157℃~164℃(分解)。

【药理及应用】本品有较强的阿托品样外周抗胆碱,抗毒覃碱作用,也有弱的神经节阻断作用。其特点为对胃肠道平滑肌具有选择性,故抑制胃肠平滑肌的作用较强,较持久。对汗液、唾液及胃液分泌也有不同程度的抑制作用。本品不易通过血脑屏障,故很少发生中枢作用。主要用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗,也用于胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍,多汗症、妊娠呕吐及遗尿等。

【用法】1日3~4次,每次15mg,饭前服,睡前30mg;治疗遗尿可于睡前口服15~45mg。

【注意】

(1)副作用及不良反应主要有口干、视力模糊、尿潴留、便秘、头痛、心悸等,减量或停药后可消失。

(2)手术前和青光眼患者禁用,心脏病患者慎用。

【药物相互作用】

(1)本品为抗胆碱药,能松弛胃肠道平滑肌,延长胃排空时间;而甲氧氯普胺(胃复安)能使胃运动功能亢进,提高胃内容物通过率。两者合用时因药理作用拮抗,疗效均受影响。

(2)由于本品可延长胃排空时间,会对一些药物的吸收产生影响。例如红霉素可因在胃内停留过久受到胃酸影响而分解,降低疗效;对乙酰氨基酚(扑热息痛)的吸收可被延迟,血浆峰浓度降低;本品可增加地高辛的血浆浓度33%~50%,使其AUC比单用时增加24%。呋喃妥因也可因此而增加吸收。

【制剂】片剂:每片15mg。

达吉

【药物名称】达吉dages

【分子式成分】每粒胶囊含:胃蛋白酶pepsin25mg,木瓜蛋白酶papain50mg,淀粉酶diastase15mg,熊去氧胆酸ursodeoxycholicacid25mg,纤维素酶cellulase15mg,胰酶pancreatin50mg,胰脂酶pancrelipase13mg

【制剂规格】胶囊

【药理毒理】促进各种植物纤维素分解,促进蛋白质、脂肪及碳水化合物的消化吸收。

促进肠内气体排除,消除腹部胀满感。由于具有促进胆汁分泌作用,因而可促进脂肪和脂肪酸分解,抑制肝细胞内脂肪沉积,提高胆色素排泄,治疗黄疸。本品具有促进食物消化,驱除肠内气体和利胆作用。可提高胆汁分泌、加强消化吸收。特别是促进蛋白质的消化吸收,有利于血浆蛋白的提高。对胰脏功能不全引起的腹部胀满、上腹不适、鼓胀、泄泻、脂肪便等各种消化不良均有效。

【适应证】胃肠道、胰脏消化机能不全;食欲不振、腹胀、脂肪便、肠道异常消化不良;胆囊切除患者的消化不良;病后恢复期过食及高脂食物引起的消化不良;胆汁分泌不足;胆石症、胆囊炎、胆管炎、黄疸。

【不良反应】可能发生口内不快感,偶有呕吐、泄泻及软便。

【用法用量】成人:每天3次,每次1-2粒,餐后服用。

【注意事项】对本品成份有过敏病史者,急性肝炎及胆道闭锁者禁用。

盐酸阿扑吗啡注射液

【药物名称】盐酸阿扑吗啡注射液ApomorphineHydrochloride【药物别名】去水吗啡

【分子式成分】化学名:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸盐半水合物。分子式:C17H17NO2·HCl·1/2H2O。分子量:31280。性状:本品为无色或微带黄绿色的澄明液体,遇光渐变成绿色。

【制剂规格】注射液:1mL:5mg。

【药理毒理】本品由吗啡分子中去除一个水分子而得,其结构与多巴胺相近,具有激动多巴胺第2受体(D2)作用,国外(据MARTINDALE)有用于帕金森病的诊断和处理,认为有助于控制“开关”现象。在国内,本品主要用于催吐,它可直接兴奋催吐化学敏感区,前庭中枢亦受到刺激,运动可增加本品的催吐作用。此外,阿扑吗啡尚有镇定作用。

【药动学】口服作用弱而迟缓,皮下注射后成人在5~10min、小儿在1~2min起效。

由肝脏代谢,肾脏排泄,其中有极少量以原形排出。

【适应证】中枢性催吐药。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者;常用于治疗石油蒸馏液吸入患者,如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等,以防止严重的吸入性肺炎。

【不良反应】①中枢抑制的呼吸短促、呼吸困难或心动过缓;②用量过大可引起持续性呕吐;③昏睡、晕厥和直立性低血压等;④快速或不规则的呼吸、疲倦无力、颤抖或心率加快,以及中枢神经刺激反应。

【相互作用】①先期服用止吐药,可降低阿扑吗啡的催吐效应;②对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品伍用,可导致严重的呼吸和循环抑制,产生不良反应或延长睡眠;③纳络酮可以对抗本品的催吐作用对中枢神经与呼吸等的抑制;④在服用口服避孕药期间服用本品,可使本品镇静作用减弱。

【用法用量】皮下注射,成人2mg~5mg/次,小儿每次007mg~013mg/kg。注射前应先喝水,成人250mL。不得重复使用。

[药物过量]用量过大可引起持续性呕吐和中枢抑制,纳络酮能够对抗本品的催吐作用及对中枢神经与呼吸等的抑制,可用于解救过量中毒。

【注意事项】和吗啡及其衍生物有交叉过敏。心衰、腐蚀性中毒、张口反射抑制中枢抑制药所致麻痹状态、癫痫发作先兆、休克前期禁用。药品变为绿色时禁用。

下列情况宜慎用或禁用:心力衰竭或心衰先兆,腐蚀性中毒,张口反射抑制,醉酒状态明显,已有昏迷或有严重呼吸抑制,阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态,癫痫发作先兆,休克前期。

①皮下注射5~10分钟后先出现恶心、面色苍白、继而发生呕吐;②交叉过敏,对吗啡及其衍生物过敏的患者,对阿扑吗啡也常过敏;③禁用于士的宁或误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒,因其可加重士的宁中毒的程度,以及使受腐蚀的食管损害加剧;④对麻醉药物中毒的病人,由于中枢已被抑制,本品常难奏效,甚至可能加重其抑制作用,故不适用;⑤为提高疗效,注药前应先喝水,成人250mL;⑥给药过程中可出现血清催乳素浓度降低;⑦阿扑吗啡遇光易变质,变为绿色者即不能使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【儿童用药】幼儿对阿扑吗啡的易感性增高,应慎用。

【老年患者用药】老年衰弱患者对阿扑吗啡的易感性增高,应慎用。

甲氧氯普胺注射液

【药物名称】甲氧氯普胺注射液Metoclopramide[基]【药物别名】灭吐灵、胃复安Paspertin、Primperan、Maxolon【分子式成分】化学名:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。分子式:C14H22ClN3O2。分子量:29980。

【制剂规格】注射液:1mL:10mg。

【药理毒理】本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)

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