生物膜是含有脂质双层、胆固醇、蛋白质和其他成分的基质。药物的跨膜转运受特定膜的组成影响。
（1）简单扩散：如果药物具有足够的脂溶性，则能顺浓度梯度扩散（不需能量，因而扩散是被动的）。对于弱酸（HA）性和弱碱（BH）性药物而言，非离子化形式的脂溶性更高。药物的简单扩散取决于扩散系数（D）、表面积（A）和药物浓度（C）。此种形式更利于非离子型药物分子的跨膜转运。因而，弱酸性药物（如阿司匹林）在pH值较低的胃液中比弱碱性药物更易吸收，但表面积大的小肠吸收总量更大。相反，弱碱性药物在小肠更易吸收（pH值较高），肾内酸性环境有利于弱碱性药物的排泄。
（2）膜孔扩散：某些血管床毛细血管有允许小分子物质透过的孔道。通过这些孔道进行的跨膜转运称为膜孔扩散。
（3）主动转运：这是一种逆浓度梯度的药物跨膜转运方式。通常需要生化反应（如由Na /K 泵ATP酶催化的ATP向cAMP的转化反应）供给能量，可以逆浓度梯度转运。
（4）内吞：某些药物或营养物质可通过形成凹陷（pit），凹或形成囊泡而内吞的方式来完成，如蔗糖和胰岛素可通过这种方式进入细胞内。
