******类：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。
********类：******、间羟胺、甲氧明。
肾上腺素
（一）结构
（二）性质及应用
1.具有酸碱两性
其两性为：①酚羟基显弱酸性；②肿胺显碱性。可用稀酸碱进行鉴别。
2.不稳定易变质失效
（1）酚羟基易氧化失效配制注射液时，须采取防止氧化措施，如加入抗氧剂（0.1%焦亚硫酸钠）及金属离子配合剂（乙二胺四醋酸二钠）；安瓿内和注射用水内充惰性气体（二氧化碳或氮气）；采用流通蒸气灭菌15min等。
弱氧化剂（过氧化氢、三氯化铁、碘等）即可被氧化变色，生成红色的肾上腺素红，继而为棕色的多聚体。可用于鉴别。
（2）手性碳原子易消旋化失效配制注射液时，因肾上腺素的碱性弱，pH值低时形成的盐较稳定，故药典规定盐酸肾上腺素注射液的pH值应为2.5～5.0。既要考虑其稳定性又要延缓其消旋化，一般配制注射液时控制pH值在3.6～4.0左右。
3.遇三氯化铁显色（酚羟基）加三氯化铁试液即生成配合物显翠绿色；再加氨试液，由于邻苯二酚结构被高铁离子进一步氧化即变紫红色。
（三）用途
本品为α肾上腺素、β肾上腺素受体激动药。临床多用于过敏性休克、支气管哮喘及心律骤停的急救。
（四）储存
应遮光，减压严封，在阴凉处保存。
（五）相关药物（见表9-1）
表9-1拟肾上腺素相关药物
药物名称盐酸异丙肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素结构性质酸碱两性（＋）（＋）酚羟基（＋）（＋）手性碳原子（＋）（＋）用途β肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药。
储存应遮光，密封，在干燥处保存应遮光、充惰性气体，严封保存盐酸******（一）结构******分子中有两个手性碳原子，因而有四种光学异构体，其中1R，2S（-）******活性最强。
1R，2S（-）******1S，2R（+）******1R，2S（-）********1R，2S（+）********赤藓糖型苏阿糖型（二）性质及应用1.还原性如本品与氢氧化钠及********试液共热生成苯甲醛及甲胺，前者有特殊气味，后者可使红色石蕊试纸变蓝。
2.胺基醇反应
如其水溶液与硫酸铜试液及氢氧化钠试液作用，生成蓝色配位化合物，加****振摇放置后，配位化合物溶于****层显紫红色，水层变成蓝色（硫酸铜的颜色）。
（三）用途
本品为α肾上腺素、β肾上腺素激动药。临床上常用于支气管哮喘、过敏性疾病，鼻黏膜充血、低血压症等。
（四）储存
应密封保存。
利尿药与脱水药
利尿药是一类作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。脱水药是一类能迅速提高血浆渗透压使组织脱水的药物，由于有渗透利尿作用，又称渗透性利尿药，故一并介绍。
常用的利尿药与脱水药按化学结构可分为：①多羟基化合物类：甘露醇；②苯并噻嗪及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪、呋塞米；③苯氧乙酸类：依他尼酸；④醛固酮衍生物类：螺内酯；⑤含氮杂环类：茶碱、氨苯蝶啶等。
甘露醇
（二）性质及应用
1.羟基
可发生酰化反应，用乙酰氯酰化后，生成****化物。
2.三氯化铁反应
遇三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，振摇不消失，再滴加过量的氢氧化钠试液，因生成甘露醇—铁配位化合物而溶解成棕色溶液。
3.其注射液在室温时为过饱和溶液
常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化，如在14℃时为13%，20℃时为18%。因此，若气温下降（如冬天）易析出甘露醇结晶，需温热溶解后再用。
（三）用途
本品为脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。
（四）储存
应遮光，密封保存。
氢氯噻嗪
（二）性质及应用
1.磺酰胺基
（1）显酸性可与碱作用生成盐而溶于水。
（2）易水解生成4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺和甲醛。
2.水解产物
（1）4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺可发生重氮化偶合反应。
（2）甲醛如用浓硫酸酸化后，可与变色酸发生缩合反应，微热，生成蓝紫色化合物。
3.有机氯性质
其与无水碳酸钠混合炽灼后，放冷，加水加热溶解，过滤，滤液显氯化物的鉴别反应。
（三）用途
本品为利尿药、抗高血压药。具有利尿作用，治疗各种类型的水肿。具有降压作用，可以单独使用，如制成氢氯噻嗪片，治疗轻度高血压；也可作为基础降压药与其他药物合用，如复方降压片等，治疗中度和重度高血压。大剂量或长期应用。
（四）储存
应遮光，密封保存。
依他尼酸
（二）性质及应用
1）羧基显酸性
2）α-不饱和酮、β-不饱和酮易分解，生成2，3-二氯-4-丁酰基苯氧乙酸和甲醛。
3）有机氯性质其与无水碳酸钠混合炽灼后，放冷，加水加热溶解，过滤，滤液显氯化物的鉴别反应。
（三）用途
本品为高效能利尿药。用于各型严重水肿，如心脏性、肾性、急性脑水肿及肝硬变、血吸虫病腹水。
（四）储存
应遮光，密封保存。
茶碱
（二）性质及应用
1.具有黄嘌呤类药物的通性
2.与黄嘌呤类药物的通性不同
1）对热碱溶液的稳定性强于******。
2）其饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸也不发生反应（******此反应为红棕色沉淀）。
3）呈弱酸性。
分子结构中N7位上的氢易于解离，呈弱酸性。可用于鉴别和含量测定，以及区别******。
①可溶于氢氧化钾（钠）或氨溶液。
②其氨水溶液与硝酸银试液作用，生成白色茶碱银沉淀。
③其氢氧化钠液与新制的重氮苯磺酸试液作用，生成红色的偶氮化合物。在氨-氯化铵缓冲液中，与铜吡啶试液作用，再加****振摇，****层显绿色。
（三）用途
本品为平滑肌松驰药。常与乙二胺制成复盐即氨茶碱，是临床上常用的平滑肌松驰药、利尿药，主要用于治疗支气管哮喘和利尿。
（四）储存
应遮光，密封保存。
抗组胺药
抗组胺药是一类可拮抗组胺的药物。组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等；临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，表现为痛经、流产等。组胺受体有H1和H2两类。一般说的抗组胺药是指H1受体拮抗剂，可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、泪腺的作用。常用的H1受体拮抗剂有扑尔敏、苯海拉明、去敏灵、羟嗪、息斯敏等。
大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。
第一节H1受体拮抗剂
一、H1受体拮抗剂的构效关系
（1）结构通式
式中：R1、R2一般为芳环、杂环或联成三环；
（2）N与芳环之间距离为0.5～0.6nm好
（3）两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。
二、H1受体拮抗剂常用药物（见表11-1）
表11-1H1受体拮抗剂常用药物
构效关系类别药物
X=CHO氨基醚类：盐酸苯海拉明
X=N二胺类：二胺类曲吡那敏
哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪
三环类盐酸异丙嗪
X=CH丙胺类：马来酸氯苯那敏
其他类：阿司咪唑、特非那啶
三、H1受体拮抗剂的临床用途
1.抗过敏作用用于皮肤黏膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。
2.中枢抑制作用用于烦躁、失眠等。
3.抗晕止吐作用用于乘车、船的晕动病等。
四、主要药物介绍
盐酸苯海拉明
（二）性质及应用
1.醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇。忌与酸性药物配伍。
2.叔胺
1）显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。忌与碱性药物配伍。
2）与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀。
3.氯离子与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀。
马来酸氯苯那敏
（二）性质及应用
1.马来酸的性质
1）使********试液褪色。
2）使溴水褪色。
2.氯苯那敏的性质
1）叔胺性质
2）有机氯性质
第二节H2受体拮抗剂
H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。主要发展有3代：
第一代即西咪替丁（a）。第二代即雷尼替丁（b）。第三代即法莫替丁（c）。
心血管系统药物
心血系统药物是指作用于心脏或血管系统，改进心脏的功能，调节心脏血液输出量或改变循环系统各部分的血液分配的药物。分为5类：降血脂药、抗心绞痛药、抗高血压药、抗心律失常药、强心药。
第一节降血脂药
降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物，又称抗动脉硬化药。
非诺贝特
（二）性质及应用
1.酯键性质相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。
2.有机氯性质用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。
3.紫外吸收结构中有取代苯环，用无水乙醇制成1mL约含10ug溶液，在286nm的波长处有最大的吸收。
（三）用途
有广谱降血脂作用，用于高胆固醇血症，高三酰甘油血症及混合型高血脂症，疗效确切，切耐受性好。
（四）储存
应遮光，密封保存。
新伐他汀
（二）性质及应用
酯键性质：相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。
（三）用途
羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂类的新型降血脂药，主要用于原发性高胆固醇血症等。
（四）储存
应密封保存。
第二节抗心绞痛药
常用抗心绞痛的药物有：①硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、戊四硝酯和硝酸异山梨酯；②钙拮抗剂：硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米；③β受体阻滞剂：普萘洛尔、阿替洛尔。
硝酸异山梨酯
（二）性质及应用
1.易爆炸本品为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。
2.酯键性质在酸、碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。①如加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，生成的亚硝酸可使儿茶酚生成对硝基儿茶酚，在硫酸溶液中变成对-醌型肟式，再与过量儿茶酚作用，缩合成暗绿色的靛酚类化合物。②可被水解成硝酸而显硝酸盐的鉴别反应。如本品加水和硫酸混匀，放冷，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。
（三）用途
本品为血管扩张药，主要用于缓解和预防心绞痛。
（四）储存
应密封保存。
硝苯地平
（二）性质及应用
1.光化反应遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物。因其降解产物对人体有害，故在生产、使用及储存中应注意遮光。
2.显色本品的****溶液，加2%氢氧化钠液，振摇后，溶液显橙红色。
3.紫外吸收本品先溶于****，再用无水乙醇制成每1mL中约含15μg的溶液，在237nm的波长处有最大吸收，在320nm～355nm的波长处有较大的宽幅吸收。
（三）用途
本品为钙通道阻滞药。主要用于预防和治疗心绞痛，也用于治疗各型高血压。
（四）储存
应遮光，密封保存。
第三节抗高血压药
抗高血压药按其主要作用部位可分为以下几类：①利尿药：氢氯噻嗪；②β肾上腺素阻断药：阿替洛尔、普萘洛尔；③钙拮抗药：硝苯地平；④转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、洛沙坦；⑤去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶；⑥α受体阻断药：哌唑嗪；⑦血管平滑肌扩张药：肼苯哒嗪。
卡托普利
（二）性质及应用
1.巯基性质具有还原性，见光或在水溶液中，可发生自动氧化生成二硫化合物。也可被氧化剂氧化，如在酸性条件下，被碘酸钾氧化。能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯（12-12）显红色，可供鉴别。加入螯合剂或抗氧剂可延缓氧化。
（三）用途
本品为抗高血压药，适用于不同类型的原发性高血压的治疗。
（四）储存
应遮光，密封保存。
利血平
（二）性质及应用
1）显弱碱性：在醋酸和无机酸中可溶解。
2）易氧化变质：应遮光保存，配制注射液时要采取防止其自动氧化的措施，如加抗氧剂，通氮气，调整pH值等。
3）碱中易水解反应。
4）C3位在光和热的影响下能发生差向异构化。
5）具有生物碱的显色反应：遇钼酸钠硫酸溶液立即显黄色，约5分钟后变蓝色。
6）具有吲哚的呈色反应：如加新制的香草醛试液约2分钟后，显玫瑰红色；加对二甲氨基苯甲醛及少量冰醋酸与硫酸溶液显绿色，再加冰醋酸则变为红色。
（三）用途
本品为抗高血压药，多与其他抗高血压药合用，广泛用于轻度和中度高血压。
（四）储存
应遮光，密封保存。
硫酸胍乙啶
（二）性质及应用
1.游离体显碱性
2.可与生物碱沉淀试剂产生沉淀如水溶液加氢氧化钠试液和**********试液可生成**********胍乙啶的黄色沉淀，其溶点为156～162℃，熔融时同时分解。
3.具有胍基的特征反应与双乙酰试剂如2，3—丁二酮溶液反应呈红色。反应中加入α—萘酚碱性溶液可提高反应的灵敏度，可供鉴别。
4.水溶液显硫酸盐的鉴别反应
（三）用途
本品为抗高血压药，作用与利血平相似，强而持久。
（四）储存
